Ensayo De Supositorios

ENSAYO DE SUPOSITORIOS

1. DEFINICIÓN
Los supositorios son preparaciones sólidas unidosis. Su forma, volumen y consistencia están adaptados a la administración por vía rectal.
Contienen uno o varios principios activos, dispersos o disueltos en una base adecuada, que pueden ser solubles o dispersables en agua o que pueden fundir a la temperatura corporal.
Si es necesario pueden utilizarseexcipientes, tales como diluyentes, adsorbentes, tensioactivos, lubrificantes, conservantes antimicrobianos y colorantes, autorizados por la Autoridad competente.

2. PRODUCCIÓN
Los supositorios se preparan por compresión o por moldeado. Cuando sea preciso, el principio o principios activos se trituran previamente y tamizan por un tamiz apropiado.
Cuando se preparan supositorios pormoldeado, la masa medicamentosa, que se ha hecho suficientemente fluida por acción del calor, se vierte en moldes apropiados y el supositorio solidifica por enfriamiento.
Se usan diversos excipientes adecuados a este modo de fabricación, tales como grasas sólidas, macrogoles, manteca de cacao y diversas mezclas gelatinosas que consisten, por ejemplo, en gelatina, glicerol y agua. Cuando proceda, seefectuará la determinación del tiempo de reblandecimiento de supositorios lipófilos y la determinación de la resistencia a la fractura de supositorios.
Se lleva a cabo un ensayo apropiado para demostrar la liberación adecuada del principio o principios activos en el caso de supositorios destinados a la liberación modificada o a la acción local prolongada.
Durante la fabricación de lossupositorios que contienen principios activos dispersados, se deben tomar medidas para garantizar un tamaño de las partículas apropiado y controlado.

3. ENSAYOS
Ensayo de disgregación
A menos que estén destinados a una liberación modificada del principio activo o a una acción local prolongada, los supositorios moldeados satisfacen el ensayo de disgregación de supositorios. Se debe examinar elestado de los supositorios con una base grasa después de 30 min y el de los supositorios con una base hidrosoluble después de 60 min, salvo excepción justificada y autorizada.

Este ensayo está destinado a determinar la mayor o menor aptitud de los supositorios a reblandecerse o disgregarse, en medio líquido, en el tiempo indicado. La disgregación se considera alcanzada cuando:
a) la disolución escompleta.
b) los componentes de los supositorios se separan en compuestos lipídicos fundidos concentrados en la superficie del agua, polvos insolubles depositados al fondo y compuestos solubles disueltos.
c) se produce un reblandecimiento, acompañado eventualmente de una modificación de la forma primitiva del supositorio, sin separación completa de los constituyentes.
d) la cubierta degelatina de las cápsulas rectales presenta un desgarro y comienza a liberar su contenido.
e) ya no queda residuo sobre la placa perforada, o si subsiste un residuo, está constituido por una masa blanda
Aparato
El aparato está constituido por un manguito y un soporte metálico. Este último lleva 2 placas de metal inoxidable, de forma circular perforadas. El ensayo se realiza con ayuda de tres de estosaparatos destinados a contener cada uno una sola muestra. Se colocan cada uno en un baño de al menos 4 1itros lleno de agua cuya temperatura se mantiene a 36-37 °C, salvo indicación contraria.
Los aparatos también pueden disponerse juntos los 3 en un único baño de al menos 12 litros.
El baño está provisto de un agitador con velocidad reducida y de un dispositivo que permite mantener loscilindros en posición vertical, al menos 90 mm debajo de la superficie del agua, e invertirlos sin sacarlos del agua.

Procedimiento
Utilizar 3 supositorios, y depositar cada uno de ellos en la placa inferior de un soporte. Introducir y fijar cada soporte en el manguito de un aparato. Hacer girar los aparatos 180° cada 10 min.
El ensayo es satisfactorio si todas las muestras se disgregan....