Ensayo

1. QUE ES LA INDUCCION ENZIMATICA:
Incremento de la síntesis hepática de enzimas metabólicas mediante un efecto sobre el genoma. La inducción enzimática produce una eliminación más rápida de fármacos y un descenso más acelerado de sus efectos. Es un proceso lento que puede tardar varios días o semanas hasta alcanzar su valor máximo, y cuyo efecto puede durar algunas semanas después de lasuspensión del fármaco inductor. Entre los fármacos inductores de enzimas metabólicas (especialmente de CYP3A3/4) se encuentran barbitúricos, carbamazepina, etanol (consumo prolongado), glutetimida, fenitoína, primidona y rifampicina, así como el tabaquismo. Algunos fármacos, como la carbamazepina, pueden inducir su propio metabolismo.
El fenómeno de la inducción enzimática eleva la actividadmetabolizante de los microsomas
La inducción enzimática puede ser:
a.DIRECTA O AUTOINDUCCION
b.CRUZADA O HETEROINDUCCION
AUTOINDUCCION: se ha observado que algunas drogas administradas crónicamente tienen la propiedad de estimular su propio metabolismo a través del fenómeno de autoinducción enzimática, esta seria una forma de tolerancia farmacológica (necesidad de aumentar la dosis para obtener elmismo efecto farmacológico), debido a una más rápida biotransformación por incremento de las enzimas microsomales.
Entre las drogas que estimula su propio metabolismo (autoinducción) encontramos el fenobarbital, clorpromacina, hexobarbital, difenilhidantoína, fenilbutazona, rifampicina, difenhidramina, y muchos otros fármacos.
HETEROINDUCCION: La administración continua de una droga puede induciren los microsomas hepáticos las enzimas capaces de biotransformar otras drogas (inducción enzim ática cruzada o hetero-inducción). El efecto farmacológico, la eficacia terapéutica y/o la toxicidad de una droga pueden así modificarse si se administra conjuntamente con otra droga.
Como vimos, cuando se inducen las enzimas que metabolizan una droga, ésta es metabolizada más rápidamente, disminuye laconcentración plasmática de la misma y los metabolitos se forman con mayor rapidez.

INHIBICION ENZIMATICA:
Proceso que disminuye la actividad de las enzimas metabólicas hepáticas. Es el mecanismo causal de las interacciones medicamentosas más frecuentemente descrito. Normalmente, y dependiendo de la dosis del fármaco inhibidor, la intensidad máxima se alcanza en las 24 horas siguientes a suadministración. Su efecto inhibidor también suele desaparecer en las 24 horas siguientes a la suspensión del fármaco. La inhibición enzimática origina un aumento en la concentración plasmática y en la respuesta farmacológica a los medicamentos, hecho que aumenta la posibilidad de que aparezcan efectos secundarios. Entre los fármacos que inhiben a enzimas metabólicas se encuentra alopurinol,cimetidina, ciprofloxacino, diltiazem, eritromicina, etanol, fluconazol, fluoxetina, paroxetina, isoniazida, itraconazol, ketoconazol, metronidazol, miconazol, inhibidores de la monoaminoxidasa, omeprazol y quinidina. Algunos fármacos, como el verapamilo, suelen inhibir su propio metabolismo además del de otros fármacos.
Si la forma activa de una droga es aclarada principalmente por biotransformaciónhepática, la inhibición de su metabolismo por otra droga (inhibición enzimática) , lleva a una disminución de su aclaramiento (clearance), prolongación de su vida media (t 1/2) y ac umulación de la droga durante el mantenimiento de la administración conjunta. La excesiva acumulación por inhibición del metabolismo puede producir efectos adversos severos.
Existen numerosos ejemplos demostrativos enlos cuales algunas drogas pueden disminuir el metabolismo de otras, prolongando los efectos farmacológicos.

2. QUE ES EL CITOCROMO P-450
La familia de las monooxigenasas de función mixta del citocromo P- 450 constituye el principal catalizador de las reacciones de biotransformación de medicamentos (oxidación y reducción) y ejerce su actividad en un grupo de sustratos químicamente muy...