ensayo

Antihistamínico
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación,hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción deácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Usos clínicos
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos,principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedación.
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos antagonistas, el cuidado estándar con sistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente con resultados insatisfactorios.
Mecanismode acción
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de las células parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son:cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas. Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos laterapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina. Si se tiene la opción de administración oral o nasogástrica, es imposible administrar bolos intravenosos intermitentes o intubación IV continua.Interacción con drogas
Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan interacción con otras drogas.
Usos terapéuticosLos antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.
Receptores Dopaminérgicos

Generalidades

La dopamina es una catecolamina endógena que influencia varias actividades celulares incluyendo comportamiento, síntesis yliberación de hormonas, presión sanguínea y transporte intracelular de iones. El sistema dopaminérgico está implicado en el control motor, la función endocrina, el sistema de recompensa y la cognición. Los receptores de dopamina están ampliamente expresados en neuronas a través del cerebro y en ciertas poblaciones de células no neuronales.

Los receptores de dopamina pertenecen a la familia de...