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Viagra (Sildenafilo)
Daniela González González


09 de Mayo de 2014





Índice

Historia 2
Como funciona. 3
Efectos secundarios. 4
Mitos y realidades del Viagra. 5



Historia

Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales)
En 1985 Simon Campbell y DavidRoberts, emprendieron la tarea de encontrar un compuesto contra la hipertensión.
Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales). Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en laangina, pero que podía inducir notables erecciones de pene
Pero en 1992 dos cosas sucedieron en paralelo, cambiando la dirección de la investigación. La droga no satisfizo las expectativas del equipo en términos de actividad en pacientes con enfermedad cardíaca. Sin embargo, durante un estudio en el que se aumentó la dosis al máximo, para observar cuánta droga se podría dar a los voluntarios sinincurrir en efectos secundarios, se observó un efecto secundario curioso
Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada paratratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año.5 Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.


Como funciona.
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpocavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene.
El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que esresponsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. El componenente es el sildenafil, un fármaco inhibidor de la fosfo diesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosin monofosfato) cíclico. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión deéste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo (Cialis®) y el vardenafilo (Levitra®) actúan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección.
El sildenafilo esmetabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.
Durante la excitación sexual, se acumula óxido nítrico, el cual es un estimulantede la guanilato ciclasa. Esto aumenta la concentración de GMP cíclico en los cuerpos cavernosos, causando vasodilatación y facilitando la erección.

El citrato de sildenafil inhibe a la enzima responsable de la degradación del GMP cíclico, con lo que aumenta las concentraciones de éste y por lo tanto induce la vasodilatación.
Efectos secundarios.
Pueden presentarse:
Cefalea
Rubor facial...