Enzima Convrtidora de Angiotensina

Inhibidores de la ECA
y Bloqueadores del receptor de
Angiotensina II

Inhibidores de la Enzima Convertidora
de Angiotensina
• La angiotensina es un importante regulador
de la función cardiovascular.
• El efecto esencial de estos compuestos es
inhibir la conversión de angiotensina I
relativamente inactiva en angiotensina II
activa

Inhibidores de la Enzima Convertidora
deAngiotensina
Fármacos

Dosis Inicial

Intervalo habitual de dosis
(mg)

Benazepril

10 mg VO 2 veces al día

10-40

Captopril

25 mg VO 2-3 veces al día

50-450

Enalapril

5 mg VO al día

2.5-40

Fosfinopril

10 mg VO al día

10-40

Lisinopril

10 mg VO al día

5-40

Moexipril

7.5 mg VO al día

7.5-30

Quinapril

10 mg VO al día

5-80

Ramipril

2.5 mgVO al día

1.25-20

Trandolapril

1-2 mg VO al día

1-4

Captoprilo (CAPOTEN)
• Potente inhibidor de la ACE
• ADME
Absorción rápida por vía oral
Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren
en el transcurso de 1 hora y una semivida de 2h
La mayor parte del medicamento se elimina como
captopril en orina (40-50%)

Enalaprilo (VASOTEC)
• Es un profarmaco que sufrehidrólisis por
esterasas en hígado para producir el acido di
carboxílico original activo, Enalaprilato.
• ADME
 Se absorbe con rapidez por vía oral
 Biodisponibilidad 60% (no se reduce por los alimentos
 Semivida: 1.3h
 Eliminación renal

Lisinoprilo (PRINIVIL, ZESTRIL)
• Analogo lisina del enalaprilato, contrario al
enalaprilo, es activo por si solo
• ADME
• Se absorbe lentamete, demanera variable e
incompleta (30%) despues de la
administracion oral
• Semivida 12h
• Eliminacion renal

Benazeprilo (LOTENSIN)
• El desdoblamiento de la mitad ester por las
esterasas hepaticas lo transforma en
benazeprilato, inhibidor de la ACE mas
potente in vitro que captoprilo, enalaprilato o
lisinoprilo.

Benazeprilo
• Absorción rápida (incompleta 37%)por vía oral
• Semetaboliza casi por completo en
benazeprilato y a los conjugados glucuronido
de benazeprilo y benazeprilato
• Excreción renal y biliar
• Semivida 10 a 11 h

Fosinoprilo (MONORPIL)
• El desdoblamiento de la mitad ester mediante
esterasas hepáticas lo transforma en fosinoprilato.
• ADME
 Absorción lenta e incompleta (36%)por VO y los alimentos
disminuyen su velocidad pero no la cantidad
Metabolismo (75%) a fosinoprilato y al conjugado
glucuronico de fosinoprilato
 Excreción renal y biliar
 Semivida 11.5h

Trandolaprilo (MAVIK)
• ADME
• VO
• Metabolismo hepático a trandolaprilato y
metabolitos inactivos
• Eliminación en Orina (33%) y en heces (66%)
• Semivida de 10h

Quinalapril (ACCUPRIL)
• Esteras hepáticas desdoblan su mitad ester
transformándolo en quinaprilatoADME
Absorción rápida VO (puede mostrar retraso
después de la ingestión de alimentos)
Excreción por la orina (61%) y heces (37%)
Semivida inicial2h, (muestra una semivida
prolongada 25h por la unión de alta afinidad del
fármaco a la ACE histica)

Ramiprilo (ALTACE)
• El desdoblamiento de la mitad ester por las
esterasas hepaticas lo transforma en
ramiprilato.
• ADME
• Absorcion porVO, Alimentos reducen la
velocidad pero no la cantidad de absorcion
(50-60%)
• Excrecion renal

• Cinética de eliminación trifásica, con
semividas 2 a 4, 9 a 18 y mas de 50h.
• Se debe a :
– Distribución extensa en todos los tej. (semivida
inicial)
– Depuración del ramiprilato libre desde el plasma
(semivida intermedia)
– Disociación del ramiprilato desde la ACE histica
(semividatermina;)

Moexiprilo (UNIVASC)
• Es otro profarmaco cuya actividad
antihipertensiva se debe casi por completo a su
metabolito desesterificado, moexiprilato.
• ADME
• Absorción incompleta 13%
• Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad
(por lo que ha de tomarse 1h antes d las comidas)
• Semivida de 2-12 h

RAMS
• Hipotensión
• Tos (mediada por la acumulación pulmonar de...