Enzimas

ENZIMAS II

Inhibiciones irreversibles:

Los inhibidores irreversibles o también conocidos como venenos enzimáticos tienen este nombre debido a que lo que hacen es unirse a la enzima de forma covalente y así la enzima no puede volver a actuar nunca más, ya tiene que ser degradado. Esto uds lo van a usar mucho para detener la reacción cuando hagan actividades enzimaticas, como en el caso de laureasa que se utiliza cloruro de mercurio, donde los grupos mercurio de estos compuestos reaccionan con los grupos SH de ciertas enzimas uniendose el Hg de forma covalente a estos grupos SH e impidiendo que la enzima pueda actuar.

Para que esto ocurra pueden darse dos cosas: una puede ser que el inhibidor se una a la enzima directamente o que se una ya al complejo enzima-sustrato, peroindependientemente de cómo sea se va a dar una inhibición irreversible. Como lo muestra la figura:

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Algunos ejemplos es como el de la figura inferior donde se utiliza el p-cloromercuribenzoato que tiene la misma acción que el cloruro de mercurio porque el que va a actuar es el mercurio, este se va a unir a los grupos SH de las enzimas, en el caso de la ureasa y de otras enzimas el SH es ungrupo importante del AA cisteína el cual es indispensable para su actividad, esto no quiere decir necesariamente que esos SH se encuentren en el sitio catalítico sino que tambien puede ser que estos sean necesarios para que se de la conformación ideal para que actue la enzima. De todas formas siempre son grupos SH.

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Estos dos compuestos que después los vamos a ver cuando veamos metabolismode nucleótidos púricos y pirimídicos que son el 5-fluorouracilo y la 6-mercaptopurina reaccionan de esta forma como inhibidores irreversibles a la hora de actuar, sin embargo ellos por si solos no tienen la actividad sino que tienen que ser transformados; la célula cree que el mercapto es una purina y el otro un uracilo y los usa como bases haciendolos nucleotidos pero entonces los lugares dondeellos van a actuar es donde tienen ese grupo ya sea el fluor o ese grupo SH que eso hace que reaccione con las enzimas a la cuales va a inhibir de forma irreversible, obviamente estos compuestos por ellos solos no tienen la accion solo cuando la célula los convierte en nucleótidos pensando que son bases puricas o pirimidicas.

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Después otra acción tambien importante de este tipo es el dela aspirina, el ácido acetil-salicílico actua sobre la cicloxigenasa, este tema se vera más adelante en sangre con el doctor Alvarado, este mecanismo ocurre ya que la aspirina lo que hace es acetilar a la enzima y de esta forma la inactiva, esta es otra forma en la que el inhibidor se une covalentemente a la enzima, lo cual la inhibe de forma irreversible. Esta enzima participa en la formación deeicosanoides a partir de ácido araquidónico, o sea ayuda a la fromación de prostaglandinas y tromboxanos, en el caso de la aspirina actua sobre la producción de tromboxanos y vitaminas.

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Aplicaciones Clínicas
En cuanto a lo de aplicaciones clínicas vamos a ver solamente estas enzimas que aparecen en la figura de abajo, las cuales son muy importantes ya que generalmente cuando alguienllega con síntomas o clínicamente parece que esta sufriendo un infarto o ya le dio un infarto al miocardio, lo que se hace es tomar una prueba de estas enzimas, generalmente se hace más rápidamente con la creatina kinasa y la lactato deshidrogenasa, el sentido de esto es que hay ciertas enzimas en nuestro organismo que cumplen su función como tal en una vía metabólica pero que en el momento en queese organo o ese tejido sufre algun problema de tal forma que las células pueden romperse, las enzimas que están en esas células pueden salir al plasma y ahí las podemos detectar lo que puede contribuir para el diagnóstico de ciertas enfermedades, como es el caso de las anteriores las cuales se incrementan en el plasma luego de un infarto.

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En el gráfico anterior se muestran los días...