Epidemiologia

XII Congreso AEFF - Octubre 2007, Madrid

La vía transdérmica en Formulación Magistral
Alicia López Castellano
Universidad CEU Cardenal Herrera Moncada (Valencia)

XII Congreso de Formulación Magistral AEFF
Madrid, 25 de octubre de 2007

Objetivo Objetivo ¿Es posible la vía transdérmica en ¿Es posible la vía transdérmica en Formulación Magistral? Formulación Magistral?
Generalidades dela vía transdérmica Generalidades de la vía transdérmica Formas farmacéuticas de aplicación sobre la piel Formas farmacéuticas de aplicación sobre la piel Parches transdérmicos Parches transdérmicos • Requisitos de los fármacos • Requisitos de los fármacos • Estructura general y componentes • Estructura general y componentes • Clasificación • Clasificación • Formulación en la Oficina de Farmacia •Formulación en la Oficina de Farmacia • Ejemplos • Ejemplos

A López Castellano, Madrid 2007

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Vía transdérmica
Fármaco Parche transdérmico

Objetivos
modular la actividad tópica alcanzar niveles plasmáticos eficaces

Ventajas

evita la degradación del fármaco en el medio digestivo por el pH gástrico mejora la biodisponibilidad delfármaco en el organismo escapa de los riesgos e inconvenientes que presenta la administración I.V. disminución en el coste de equipo asistencial en los hospitales
A López Castellano, Madrid 2007

Vía transdérmica
ESTRUCTURA DE LA PIEL

A López Castellano, Madrid 2007

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Absorción transdérmica
VÍAS DE ABSORCIÓN TRANSDÉRMICA

Vía TransapendicularGlándula sudorípara Folículo pilosebáceo

Vía transepidérmica
Vía intercelular Vía transcelular

Dermis

A López Castellano, Madrid 2007

Absorción transdérmica
EPIDERMIS

fármaco

PELO GLÁNDULA SUDORÍPARA FOLÍCULO PILOSO VASOS SANGUÍNEOS

Inconvenientes Limita el número de fármacos capaces de proporcionar concentraciones plasmáticas eficaces.

A López Castellano, Madrid 2007HIPODERMIS

DERMIS

Función barrera de la piel

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Absorción transdérmica
Estrategias para incrementar la absorción de fármacos: Profármacos Promotores químicos Métodos físicos: Iontoforesis Fonoforesis Electroporación Procedimientos mínimamente invasivos
dispositivo invasivo adhesivo matriz con principio activo

IONSYS®

dispositivoaplicador

Macroflux®
A López Castellano, Madrid 2007 Balaguer-Fernández y col., Industria Farmacéutica (2004)

Estrategias para incrementar la absorción de fármacos:
Mecanismo de acción

Absorción transdérmica
PROMOTORES QUÍMICOS
DMSO

ác. grasos n-azacicloheptanonas tensioactivos terpenos agua urea

Bicapa lipídica Inserción de promotores

Inserción de promotores

propilenglicoletanol

A López Castellano, Madrid 2007

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Absorción transdérmica
Formulación
Estrato Corneo 10-20 µm Epidermis viva ~100 µm

Reparto Reparto Difusión Difusión

Dermis ~1-2 mm

Vasos sanguíneos

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Vía transdérmica
Formas Farmacéuticas
Líquidas: lociones, linimentos… Semisólidas: Pomadas: hidrófilas,lipófilas y absorbentes Geles: hidrófilos y lipófilos Cremas: hidrófilas y lipófilas Pastas Sólidas: Polvos Formulación Oclusión Parches Transdérmicos

Epidermis

Fármaco

Agua
A López Castellano, Madrid 2007

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Parches transdérmicos
Parche transdérmico
Concentración plasmática Intervalo terapéutico

Tiempo
dosis

ConcentraciónAdministración oral
Intervalo terapéutico

plasmática

Tiempo
dosis A López Castellano, Madrid 2007

Parches transdérmicos
Requisitos del fármaco
- Propiedades físico-químicas
D

J=

D·P·C h
J

500 D

- Propiedades farmacológicas
Dosis < 20 mg/día No debe producir dermatitis

M

-1

4

log POCT

- Propiedades farmacocinéticas y biofarmacéuticas
Efecto de primer paso...