Equilibrio Ionico

Rev Cubana Farm 2000;34(3):196-206

Artículos de Revisión
Centro Estatal de Control de Calidad de los Medicamentos

RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO PARA PROLONGAR LA LIBERACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Héctor M. Alfonso Zerquera,1 Graciela Pérez Ramos,2 Irina Díaz Alfonso,2 Susana Alba Delgado3 y Rufo de Armas y Leyva4

RESUMEN
Se realizó el estudio de las resinas de intercambio iónico comosistemas para liberación prolongada con atención a los factores que afectan la formación de los resinatos o complejos fármaco-resina. También se estudió la liberación de los principios activos a partir de los complejos y de las formas terminadas que los contienen, evaluándose los factores que afectan dicho proceso y las cinéticas a las que se ajusta. Se revisaron las combinaciones de procesostecnológicos (principalmente la formación de complejos iónicos y su recubrimiento) que potencian la utilidad de los resinatos para prolongar la liberación a través de mecanismos combinados de intercambio iónico y difusión a través de membranas, combinaciones dirigidas a reducir las limitaciones inherentes a cada proceso por separado y conseguir un control eficaz de la liberación de fármacos iónicos.Descriptores DeCS: RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO/química; INTERCAMBIO IONICO; TECNOLOGIA FARMACEUTICA; COMPOSICION DE MEDICAMENTOS.

Las resinas de intercambio iónico (RII) han sido utilizadas en distintos campos de la tecnología farmacéutica; una de las aplicaciones más importantes es su empleo como matrices para prolongar la liberación de fármacos, de manera que resulta un
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método atractivo,pues las características de liberación dependen principalmente de la fuerza iónica del medio que rodea a los complejos fármaco-resina.1,2 Los principios del intercambio iónico han sido utilizados en métodos de purifi-

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Licenciado en Ciencias Farmacéuticas. Investigador Titular. Licenciado en Ciencias Farmacéuticas. Aspirante a Investigador. Licenciada en Química. Jefa del Laboratorio deControl de la Calidad. Empresa Laboratorio Farmacéutico "Juan R. Franco". Doctor en Ciencias Farmacéuticas. Investigador Titular. Centro de Investigaciones y Desarrollo de Medicamentos.

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cación, análisis químico, tratamiento de agua y otras aplicaciones, a escala industrial y de laboratorio, lo que unido al amplio surtido y diversidad de resinas disponibles, permite ofrecer soluciones amuchos problemas científico-técnicos del campo farmacéutico y sanitario.

PROPIEDADES DE LAS RII
Las RII son insolubles en agua, de naturaleza polimérica, contienen grupos ionizados (aniones o cationes), en forma repetitiva a lo largo de la cadena que las forman.3 Estos grupos tienen su carga neutralizada por iones de signo contrario (contraiones), que pueden ser intercambiados de maneraestequiométrica por otros iones de igual signo al ponerse en contacto con una solución de electrólitos. Las resinas intercambiadoras de cationes se denominan catiónicas y las de aniones, aniónicas. Las reacciones de intercambio pueden ser esquematizadas como sigue: R-N(+) (CH3)3OH(-)+ B-COOH → R-N(+) (CH3)3B-COO(-) + H2O (resina aniónica) R-SO3(-) H(+)+ A-NH2 → R-(SO 3)(-) A-NH3(+) (resina catiónica) Rrepresenta el esqueleto de la resina, A-NH2 y B-COOH un medicamento básico y uno ácido, respectivamente.3 Las RII se caracterizan por su capacidad de intercambio, directamente relacionada con la naturaleza y el número de grupos ionizables en su estructura. Se expresa en miliequivalentes de un ion por gramo de resina, usualmente H (+) en las catiónicas o Cl(-) si son aniónicas. Es una medida del poderde intercambio de contraiones, específico de cada RII.4,5 Otras propiedades dependen de la peculiar estructura, internamente reticulada

de la matriz polimérica que las conforma. Así sucede con la capacidad de hinchamiento y expansión al contacto con muchos solventes, en que el entrecruzamiento determina el tamaño de los canales internos. Un alto grado de reticulación, expresado por un...