espoch

Analgésicos no opioides
ALEX H. CASTRO
RESIDENTE DE
ANESTESIOLOGÍA
UNIVERSIDAD DEL
VALLE

HISTORIA

2400 AC Hipócrates : hojas de sauce a mujeres en trabajo de parto

HISTORIA

30 DC Cornelio Celso: describió inflamación. Hojas de sauce
Durante 1700 años uso frecuente pero incomprendido

HISTORIA
•

1763 Edmund Stone: Extracto de sauce como antipirético

•

1827 Lerouxextrajo del la hoja del sauce
• La salicina

•

1838 Piria descubre el acido salicílico

•

1858 Klobe y Lautmann sintetizan
• Salicilato sódico

•

1876 McLegan sintetiza la salicilina

•

1897 Felix Hoffman (químico de Bayer)
• Acido acetil salicílico
• Obispo de Nápoles San Asprinus

SAN ASPRENO: PATRON DE LAS JAQUECAS

INTRODUCCION
•

Acetaminofen y los AINES estánindicados en el manejo dolor
agudo y crónico
• Trauma,
• Artritis,
• Quirurgicos
• Cáncer

•

Los AINES pueden ser útiles en dolor NO inflamatorio
• Inhibición PG

DIFERENCIAS ENTRE NO OPIOIDE VS OPIOIDE
• Efecto Techo
• Efectos secundarios
• NO Dependencia
• Los AINES son antipiréticos, anti-inflamatorios y
analgésicos
• Subestimados en dolor crónico

MECANISMO DE ACCIÓN DELOS AINES

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCION
 Todos AINES inhiben (COX)
 Efectos periféricos, SNC o en medula espinal
 COX-1 (constitutiva)
 PLT, TGI, riñones y mayoría de tejidos
 1990 se aisló (COX-2)
 SNC y riñones
 Inducida por estímulos nocivos
 Inhibición ideal AINEs

INHIBICION (COX-2)
• Selectividad COX-2 (inducible)
• Diclofenaco, acetaminofen, naproxeno< meloxicam y
nimesulide.
• Selectivos (1.990)
• Menores efectos sobre la hemostasia
• Menores efectos TGI
• 2003 Rofecoxib – Valdecoxib fueron retirados mercado

Ningún coxib tiene mas eficacia clínica que AINEs

CLASIFICACIÓN
No
No Selectivos
Selectivos

Salicilatos
Salicilatos

Aspirina
Aspirina

Derivados
Derivados del
del acido
acido
Acetico
Acetico

IndometacinaIndometacina

Derivados
Derivados
Fenilacetatos
Fenilacetatos

Diclofenaco
Diclofenaco
Ketorolaco
Ketorolaco

Derivados
Derivados Acido
Acido
Propionico
Propionico

Ibuprofeno
Ibuprofeno
Naproxeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Ketoprofeno

Derivados
Derivados Acido
Acido
Enolico
Enolico

Piroxicam
Piroxicam
Meloxicam
Meloxicam

Selectivos COX2

CelecoxibValdecoxib

Parecoxib

Etoricoxib

Lumiracoxib

ASA
• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio mas
consumido en el mundo.
• EU: 10.000 – 20.000 toneladas/año.
• Irritación mucosa gástrica: alto riesgo de
hemorragia. (> 3gr)
• Cardioprotector a dosis bajas (100mg/dia):
Vasodilatación
• Efecto antiagregante.
• Intoxicación por Salicilatos: Variable: dosis de
30-130gr
• Sx de Reye: <12 años + Infeccion viral + ASA

INDOMETACINA
• 20 veces mas potente que aspirina
• Gran intolerancia limita su uso prolongado.
• 30-50% afectación gástrica.
• 50% cefalea intensa uso prolongado.
• Convulsiones.
• Anemia aplasica.
• Usado para cierre de ductus arterioso
persistente

DICLOFENACO
• AINE de mayor uso en Europa
• Analgesico, antipiretico, antiinflamatorio
• Noselectivo > acción sobre COX2
• Comparable con Celecoxib
•  riesgo Cardiovascular?
• Junto a misoprostol < sintomas GI

KETOROLACO

• Analgesico potente, escasa acción
antiinflamatoria.
• Dolor moderado a intenso.
• Útil en analgesia POP
• Aprobado uso parenteral
• Uso prolongado se asocia a tasas
altas de efectos GI y renal

NAPROXENO

• Buena Absorción oral:
alimentos disminuyevelocidad
• Ancianos pueden duplicar
vida media por disfunción
renal (28h)
• Disminuye en 10% el riesgo
de IAM con 1 gr día
• (ASA=25%)

IBUPROFENO

•

Primer AINE vendido sin receta en EU

•

Mejor tolerado que ASA e Indometacina

•

Uso amplio

•

No disminuye el riesgo de IAM

PIROXICAM
• Efecto predominantemente
antiinflamatorio
• Tiempo de inicio lento lo hacen...