Estatina
Páginas: 6 (1366 palabras)
Publicado: 20 de octubre de 2012
|Atorvastatina |
|[pic] |
|Nombre (IUPAC) sistemático |
|(3''R'',5''R'')-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl) ||-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid |
|Datos químicos |
|Fórmula |C33H35N2FO5 |
|Peso mol. |558.64 g/mol |
|Sinónimos |Atrovastina, Atorvastatina ||Farmacocinética |
|Biodisponibilidad |14% |
|Unión proteica |>98% |
|Metabolismo |Hepático. |
|Vida media |14 horas.|
|Excreción |Bilis. Orina (2%) |
La Atorvastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y en la prevención deenfermedades cardiovasculares. También estabiliza las plaquetas y previene la embolia mediante el mecanismo antinflamatorio. Su importanciaes grande, dada la trascendencia del colesterol como factor de riesgo cardiovascular. La atorvastatina es un compuesto completamente sintético, fue sintetizada por primera vez en 1985 por Bruce Roth mientras trabajaba en la Parke-Davis Warner-Lambert Company (ahora Pfizer).
La atorvastatina cálcica es un polvo cristalino, blanco, insoluble en soluciones acuosas, soluble en metanol y pocosoluble en etanol.
Su principal uso es para el tratamiento de dislipidemia y la prevenciión de enfermedades cardiovasculares.
Farmacocinetica
La Atorvastatina se absorbe con un tiempo aproximado de concentración de plasma máxima (Tmax) de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta del fármaco es aproximadamente 14%, sin embargo, la disponibilidad sistemática para la actividad HMG-CoA reductasaes aproximadamente 30%. La depuración de la Atorvastatina se realiza en el intestino alto y se produce el metabolismo de primer paso (también llamado efecto de primer paso o metabolismo sistémico), que es la principal causa de la baja disponibilidad sistémica. El consumo de Atorvastatina con comida produce un 25% de la reducción en Cmax (velocidad de absorción) y un 9% de reducción en la extensiónde la concentración (área bajo la curva, integral después de una o varias dosis o extensión de absorción), a pesar de que el alimento no afecta la eficacia de la disminución de la Lipoproteína de Baja Densidad C (cantidad de colesterol contenido en Lipoproteínas de Baja Densidad) de la Atorvastatina. La administración de dosis nocturnas favorece la reducción de Cmax (velocidad de absorción) y laextensión de concentración (extensión de absorción) en 30%. De cualquier manera, el tiempo de administración de Atorvastatina no afecta la eficacia en la disminución de lipoproteínas de baja densidad C.
La Atorvastatina es un puente proteico mayor o igual al 98%.
El mecanismo primario propuesto del metabolismo de la Atorvastatina es mediante Citocromo P450 3A4 hidroxilación para formar losmetabolitos activos orto y parahidroxilados. Los metabolitos orto y parahidroxilados son responsables del 70% de la actividad sistémica HMG-CoA reductasa. El metabolito Orto hidroxi lleva a cabo el siguiente metabolismo mediante glucoronidación. Como sustrato para la isozima CYP3A4, ha mostrado susceptibilidad a inhibidores e inductores de CYP3A4 para incrementar o deprimir la...
|[pic] |
|Nombre (IUPAC) sistemático |
|(3''R'',5''R'')-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl) ||-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid |
|Datos químicos |
|Fórmula |C33H35N2FO5 |
|Peso mol. |558.64 g/mol |
|Sinónimos |Atrovastina, Atorvastatina ||Farmacocinética |
|Biodisponibilidad |14% |
|Unión proteica |>98% |
|Metabolismo |Hepático. |
|Vida media |14 horas.|
|Excreción |Bilis. Orina (2%) |
La Atorvastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y en la prevención deenfermedades cardiovasculares. También estabiliza las plaquetas y previene la embolia mediante el mecanismo antinflamatorio. Su importanciaes grande, dada la trascendencia del colesterol como factor de riesgo cardiovascular. La atorvastatina es un compuesto completamente sintético, fue sintetizada por primera vez en 1985 por Bruce Roth mientras trabajaba en la Parke-Davis Warner-Lambert Company (ahora Pfizer).
La atorvastatina cálcica es un polvo cristalino, blanco, insoluble en soluciones acuosas, soluble en metanol y pocosoluble en etanol.
Su principal uso es para el tratamiento de dislipidemia y la prevenciión de enfermedades cardiovasculares.
Farmacocinetica
La Atorvastatina se absorbe con un tiempo aproximado de concentración de plasma máxima (Tmax) de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta del fármaco es aproximadamente 14%, sin embargo, la disponibilidad sistemática para la actividad HMG-CoA reductasaes aproximadamente 30%. La depuración de la Atorvastatina se realiza en el intestino alto y se produce el metabolismo de primer paso (también llamado efecto de primer paso o metabolismo sistémico), que es la principal causa de la baja disponibilidad sistémica. El consumo de Atorvastatina con comida produce un 25% de la reducción en Cmax (velocidad de absorción) y un 9% de reducción en la extensiónde la concentración (área bajo la curva, integral después de una o varias dosis o extensión de absorción), a pesar de que el alimento no afecta la eficacia de la disminución de la Lipoproteína de Baja Densidad C (cantidad de colesterol contenido en Lipoproteínas de Baja Densidad) de la Atorvastatina. La administración de dosis nocturnas favorece la reducción de Cmax (velocidad de absorción) y laextensión de concentración (extensión de absorción) en 30%. De cualquier manera, el tiempo de administración de Atorvastatina no afecta la eficacia en la disminución de lipoproteínas de baja densidad C.
La Atorvastatina es un puente proteico mayor o igual al 98%.
El mecanismo primario propuesto del metabolismo de la Atorvastatina es mediante Citocromo P450 3A4 hidroxilación para formar losmetabolitos activos orto y parahidroxilados. Los metabolitos orto y parahidroxilados son responsables del 70% de la actividad sistémica HMG-CoA reductasa. El metabolito Orto hidroxi lleva a cabo el siguiente metabolismo mediante glucoronidación. Como sustrato para la isozima CYP3A4, ha mostrado susceptibilidad a inhibidores e inductores de CYP3A4 para incrementar o deprimir la...
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