estereoisomería y bioisostería
Páginas: 3 (705 palabras)
Publicado: 25 de abril de 2013
Mediante la representación de 03 estructuras químicas. interpretar y demostrar la influencia de la estereoisomería y bioisostería en la actividad biológica de los fármacos.
Frecuentemente losmedicamentos racemicos contienen la actividad terapéutica en uno de los dos enantiomeros. Este es el que se pega al receptor y desencadena la respuesta adecuada; este es el agonista. El antagonista, seajusta al mismo receptor pero no provoca la respuesta deseada, aunque podría tener otra actividad terapéutica, o efectos indeseables o simplemente ser farmacológicamente inerte. Así, por ejemplo:PROPANOLOL :Es un agente antiritmico reduce el ritmo cardiaco asi como las fuerzas contractiles del corazon. Se ha demostrado que solo el S-(-)-propanolol es efectivo para el tratamiento de angina dehecho, es 100 veces más potente que el isómero R-(+) :
IBUPROFENO: Es una droga antiinflamatoria no-esteroidal (NSAID, por sus siglas en inglés) que presenta actividad terapéutica solo en el isómeroS-(+). Los estudios sugieren que este isómero alcanza los niveles terapéuticos en la sangre en unos 12 minutos, comparado con los 30 minutos que tarda el racemato. El isómero R-(-) se convierteezimaticamente en el S-(+).
METADONA: El isómero R(+), conocido como levadona, usualmente se prescribe para tratar casos de daño severo en el higado. La mezcla racemica se usa para eltratamiento de pacientes en el programa de desintoxicacion de drogas adictivas.
ANFETAMINA: Tanto la mezcla racemica como el isomero S(+), conocido como dexedrina, se prescriben como supresoresdel apetito. La dexedrina es de 3 a 4 veces mas potente que el isomero R-(-).
L-DOPA: Se prescribe para tratar le mal de Parkinson. Originalmente se administraba la mezcla racemica, la cualadolecía de serios efectos secundarios, como la granulocitopenia (reducción de glóbulos blancos).Actualmente se mercadea como el isómero S-(-), que no presenta los problemas del racemato. De aquí...
Mediante la representación de 03 estructuras químicas. interpretar y demostrar la influencia de la estereoisomería y bioisostería en la actividad biológica de los fármacos.
Frecuentemente losmedicamentos racemicos contienen la actividad terapéutica en uno de los dos enantiomeros. Este es el que se pega al receptor y desencadena la respuesta adecuada; este es el agonista. El antagonista, seajusta al mismo receptor pero no provoca la respuesta deseada, aunque podría tener otra actividad terapéutica, o efectos indeseables o simplemente ser farmacológicamente inerte. Así, por ejemplo:PROPANOLOL :Es un agente antiritmico reduce el ritmo cardiaco asi como las fuerzas contractiles del corazon. Se ha demostrado que solo el S-(-)-propanolol es efectivo para el tratamiento de angina dehecho, es 100 veces más potente que el isómero R-(+) :
IBUPROFENO: Es una droga antiinflamatoria no-esteroidal (NSAID, por sus siglas en inglés) que presenta actividad terapéutica solo en el isómeroS-(+). Los estudios sugieren que este isómero alcanza los niveles terapéuticos en la sangre en unos 12 minutos, comparado con los 30 minutos que tarda el racemato. El isómero R-(-) se convierteezimaticamente en el S-(+).
METADONA: El isómero R(+), conocido como levadona, usualmente se prescribe para tratar casos de daño severo en el higado. La mezcla racemica se usa para eltratamiento de pacientes en el programa de desintoxicacion de drogas adictivas.
ANFETAMINA: Tanto la mezcla racemica como el isomero S(+), conocido como dexedrina, se prescriben como supresoresdel apetito. La dexedrina es de 3 a 4 veces mas potente que el isomero R-(-).
L-DOPA: Se prescribe para tratar le mal de Parkinson. Originalmente se administraba la mezcla racemica, la cualadolecía de serios efectos secundarios, como la granulocitopenia (reducción de glóbulos blancos).Actualmente se mercadea como el isómero S-(-), que no presenta los problemas del racemato. De aquí...
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