Estudiante De Medicina

BETABLOQUEADORES.
Los betabloqueadores han sido usados desde la década de 1960 pro su actividad anginosa, antiarrítmica e hipotensora. En la actualidad tienen muchas otras indicaciones que se detallan posteriormente. La hormona tiroidea, administrada en animales de experimentación, produce incremento en el numero de receptores adrenérgicos, por lo que los betabloqueadores están indicados paracontrolar los síntomas del hipertiroidismo y tirotoxicosis. El numero de beta receptores también se incrementa con la supresión brusca de alcohol, luego de una ingestión crónica, pero disminuyen con la edad, por lo cual los beta bloqueadores, son mas eficaces en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes que en ancianos. El propanolol, nadolol, metaprolol y atenolol han sido aprovados enUSA como antianginosos y recientemente de han agregado bisoprolol, cervetidol, metoprolol.
En insuficiencia cardiaca crónica y en miocardiopatía dilatada, se ha encontrado disminución de la respuesta de los beta receptores. El incremento prolongado de catecolaminas endógenas o exógenas produce desensibilización de los receptores adrenérgicos, fenómeno que se revierte con la disminución de lascatecolaminas por un periodo de varias horas en su defectos, por administración de beta bloqueadores a bajas dosis ara recuperar la sensibilidad y por lo tanto la respuesta a la estimulación simpática.
Efectos Farmacológicos
Los beta bloqueadores disminuyen la actividad funcional simpática en los tejidos, por esta razón, su administración crónica puede desarrollar un incremento en el numero ysensibilidad de los receptores beta, de modo que la supresión brusca produce una acción simpatica exagerada sobre los órganos respectivos, pudiendo dar lugar a la taquicardia, elevación brusca de la presión arterial, agina, infarto agudo de miocardio o muerte súbita. Actuando sobre el sistema nervioso central bloquean a 5 hidrotriptamina y producen otros efectos como pesadillas o alteraciones en elsueño y algunos cambios emocionales.
La subclasificacion de los receptores beta 1, 2 y 3, ha permitido la síntesis de antagonista específicos con los avances clínicos pertinentes, en efectos, los beta 1 antagonista son menos bronco constrictores y vasoconstrictores periféricos que propanolol, un betabloqueador universal; la síntesis de sustancias con actividad simpáticomimetica intrensica tipopondolol evita en lo posible la reducion de la frecuencia cardiaca y la actividad inotrópica negativa.
En concentraciones terapéuticas los betabloqueadores universales actúan sobre la fase 4 del potencial de acción, disminuyendo la velocidad de ingreso del sodio a la célula miocárdica y dando lugar a la disminución de la pendiente de repolarizacion con disminución de la frecuencia de descarga de losnódulos sinusal y auriculoventricular, alargan la velocidad de conducción, por lo cual pueden producir bloqueo auriculoventricular. Por este mecanismo tienen acción anti arrítmica, en especial anti fibrilatoria. Además, ak bloquear la actividad simpática, disminuyen la fuerza de contracción y controlan las arritmias.
Tienen efecto antianginosos por disminuir la fuerza de contracción, lafrecuencia cardiaca con prolongación de la diástole y disminución de la presión arterial. Es decir, disminuyen la tensión del musculo cardiaco, el periodo que se mantiene contraído en la unidad de tiempo, el metabolismo de la fibra cardiaca por consiguiente disminuyen el consumo de oxigeno por el miocardio
En el síndrome QT prolongado asociado con sordera sincopes y previenen la muerte súbita,disminuyen la frecuencia de crisis sincopales y previenen la muerte súbita al contrarrestar las anomalías en la función del sistema simpático sobre el corazón.
Los beta bloqueadores no selectivos elevan el colesterol y la fracción LDL en un 10% aproximadamente, con disminución de la fracción protectora HDL, pero los que tienen actividad simpaticomimetica intrínseca no modifican el perfil lipídico....