estudiante
Páginas: 10 (2315 palabras)
Publicado: 27 de marzo de 2013
Principios básicos de la química de los fármacos, código: 20416
Prof. Vladímir V. Kouznetsov (LQOBio), escuela de Química
Gustavo Adolfo Rodríguez Carreño, código: 2071747
Konno, K; Watanabe, W; Miura, M; Yoshida, H; Toriyama, M; Kato, M; Motohashi, S; Yamamoto, R; Sawamura, R; Yasukawa, K; Kurokawa, M. Antiviral activity of diarylheptanoid stereoisomers against respiratory syncytialvirus in vitro and in vivo. J Nat Med DOI 10.1007/s11418-013-0743-6.(1)
Introducción
Los avances en la quimioterapia de las enfermedades virales son mucho menores que los alcanzados en el tratamiento de las infecciones bacterianas. En Estados Unidos están disponibles sólo unos pocos agentes antivirales de valor clínico demostrado. Un análisis de los problemas asociados al desarrollo de estosmedicamentos muestra que:
- Los virus son parásitos intracelulares obligados que utilizan muchas vías bioquímicas y metabólicas de las células hospederas infectadas.
- Ha resultado difícil alcanzar una actividad antiviral útil sin afectar el metabolismo normal de la célula infectada, causando también efectos tóxicos en células no infectadas.
- El diagnóstico temprano de la infección viral escrucial para garantizar una terapia antiviral efectiva, debido a que una vez que los síntomas aparecen, numerosos ciclos de multiplicación viral ya han ocurrido y la duplicación comienza a disminuir. Por esto, un tratamiento efectivo depende de medios diagnósticos rápidos, sensibles, específicos y prácticos.
- Como la mayoría de las enfermedades virales son bastante comunes, relativamentebenignas y autolimitadas; el índice terapéutico (relación eficacia/toxicidad) debe ser elevado para que un tratamiento sea aceptable.
La explosión actual de investigaciones en biología molecular está ayudando a solucionar algunos de esos problemas. Ha sido posible identificar enzimas únicas en la duplicación viral y de esta manera distinguir claramente entre funciones del virus y la célula hospedera.Acontecimientos únicos en la multiplicación viral constituyen sitios que sirven como blancos ideales para las drogas antivirales. Como ejemplos se mencionan la timidina-quinasa del virus herpes simple y la transcriptasa reversa del virus de inmunodeficiencia humana (HIV). Por otro lado, el desarrollo de métodos diagnósticos sensibles y específicos ha sido posible por la tecnología del DNArecombinante, el uso de anticuerpos monoclonales, técnicas de hibridación de DNA y recientemente el uso de «la reacción en cadena de la polimerasa» que permite la detección de un genoma viral en una muestra de tejido.
La quimioterapia antiviral ha experimentado una revolución en las 2 últimas décadas. Los éxitos en la búsqueda de una terapia antiviral efectiva y práctica han tenido su origen enavances de las ciencias químicas, biología molecular y virología. Han sido descubiertos –o creados mediante técnicas ingenieras- compuestos que son capaces de distinguir entre las funciones de la célula hospedera, de las funciones virales específicas con discriminación suficiente para ser efectivas en el tratamiento, pues tienen elevada eficacia antiviral y toxicidad mínima para las células infectadas.La disponibilidad de una quimioterapia antiviral efectiva igualmente se nutre de mejoras en las técnicas de identificación de los virus. El empleo apropiado de esta terapia también depende en la actualidad de un diagnóstico rápido con medición precisa de la carga viral (antígeno o ácido nucleico viral) en el individuo infectado para monitorizar la respuesta al tratamiento. (2)
RIBAVIRINAEste análogo de nucleósido tiene actividad in vitro contra un número determinado de virus RNA que incluyen el virus sincitial respiratorio, virus de la influenza A,parainfluenza, parotiditis, sarampión, el herpes simple y virus exóticos como el de la fiebre Lassa. El fármaco administrado en aerosol presenta absorción sistémica.(2)
La ribavirina es un análogo de nucleósido que estructural y...
Prof. Vladímir V. Kouznetsov (LQOBio), escuela de Química
Gustavo Adolfo Rodríguez Carreño, código: 2071747
Konno, K; Watanabe, W; Miura, M; Yoshida, H; Toriyama, M; Kato, M; Motohashi, S; Yamamoto, R; Sawamura, R; Yasukawa, K; Kurokawa, M. Antiviral activity of diarylheptanoid stereoisomers against respiratory syncytialvirus in vitro and in vivo. J Nat Med DOI 10.1007/s11418-013-0743-6.(1)
Introducción
Los avances en la quimioterapia de las enfermedades virales son mucho menores que los alcanzados en el tratamiento de las infecciones bacterianas. En Estados Unidos están disponibles sólo unos pocos agentes antivirales de valor clínico demostrado. Un análisis de los problemas asociados al desarrollo de estosmedicamentos muestra que:
- Los virus son parásitos intracelulares obligados que utilizan muchas vías bioquímicas y metabólicas de las células hospederas infectadas.
- Ha resultado difícil alcanzar una actividad antiviral útil sin afectar el metabolismo normal de la célula infectada, causando también efectos tóxicos en células no infectadas.
- El diagnóstico temprano de la infección viral escrucial para garantizar una terapia antiviral efectiva, debido a que una vez que los síntomas aparecen, numerosos ciclos de multiplicación viral ya han ocurrido y la duplicación comienza a disminuir. Por esto, un tratamiento efectivo depende de medios diagnósticos rápidos, sensibles, específicos y prácticos.
- Como la mayoría de las enfermedades virales son bastante comunes, relativamentebenignas y autolimitadas; el índice terapéutico (relación eficacia/toxicidad) debe ser elevado para que un tratamiento sea aceptable.
La explosión actual de investigaciones en biología molecular está ayudando a solucionar algunos de esos problemas. Ha sido posible identificar enzimas únicas en la duplicación viral y de esta manera distinguir claramente entre funciones del virus y la célula hospedera.Acontecimientos únicos en la multiplicación viral constituyen sitios que sirven como blancos ideales para las drogas antivirales. Como ejemplos se mencionan la timidina-quinasa del virus herpes simple y la transcriptasa reversa del virus de inmunodeficiencia humana (HIV). Por otro lado, el desarrollo de métodos diagnósticos sensibles y específicos ha sido posible por la tecnología del DNArecombinante, el uso de anticuerpos monoclonales, técnicas de hibridación de DNA y recientemente el uso de «la reacción en cadena de la polimerasa» que permite la detección de un genoma viral en una muestra de tejido.
La quimioterapia antiviral ha experimentado una revolución en las 2 últimas décadas. Los éxitos en la búsqueda de una terapia antiviral efectiva y práctica han tenido su origen enavances de las ciencias químicas, biología molecular y virología. Han sido descubiertos –o creados mediante técnicas ingenieras- compuestos que son capaces de distinguir entre las funciones de la célula hospedera, de las funciones virales específicas con discriminación suficiente para ser efectivas en el tratamiento, pues tienen elevada eficacia antiviral y toxicidad mínima para las células infectadas.La disponibilidad de una quimioterapia antiviral efectiva igualmente se nutre de mejoras en las técnicas de identificación de los virus. El empleo apropiado de esta terapia también depende en la actualidad de un diagnóstico rápido con medición precisa de la carga viral (antígeno o ácido nucleico viral) en el individuo infectado para monitorizar la respuesta al tratamiento. (2)
RIBAVIRINAEste análogo de nucleósido tiene actividad in vitro contra un número determinado de virus RNA que incluyen el virus sincitial respiratorio, virus de la influenza A,parainfluenza, parotiditis, sarampión, el herpes simple y virus exóticos como el de la fiebre Lassa. El fármaco administrado en aerosol presenta absorción sistémica.(2)
La ribavirina es un análogo de nucleósido que estructural y...
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