ESTUDIANTE

USO RACIONAL DE ANTIBIOTICOS

LOS AMINOGLUCOSIDOS
Dr. M.Sc. Byron Núñez Freile
Los aminoglucósidos son antibióticos naturales o
semisintéticos, se descubren en 1944 a partir
del Streptomyces griseus, del que se obtiene la
estreptomicina. Del mismo género de hongo
también se aisla la neomicina, kanamicina,
amikacina y tobramicina; de otro hongo, el
Micronospora, se obtiene lagentamicina,
sisomicina y netilmicina.
Estructura Química
Los aminoglucósidos son sustancias químicas
que contienen aminoazúcares ligados a un
anillo
de aminociclitol por intermedio de
enlaces glucosídicos. Los aminoazúcares, son
la base química que confiere las diferentes
características
farmacocinéticas
y
farmacodinámicas a cada
uno de sus
componentes. Solo la espectinomicina es
consideradoun aminociclitol puro. Favor ver
Figuras 1 y 2

Figura No 2.
gentamicina.

Estructura química de la

amikacina y la netilmicina son derivados
semisintéticos de la kanamicina y sisomicina
respectivamente. Ver la Tabla No 1.
Mecanismo de Acción

Clasificación
Los aminoglucósidos se dividen, por su origen,
en
naturales
y
semisintéticos.
Los
aminoglucósidos naturales derivan delStreptomyces o de la Micronospora. La

Los aminoglucósidos
son antibióticos
bactericidas, su efecto es concentración
dependiente. Luego de penetrar en el interior
bacteriano por un mecanismo de transporte
activo, los aminoglucósidos, actúan ligándose

Figura No 1. Estructura química de la
amikacina

Tabla. No 1. Clasificación
aminoglucósidos según su origen.

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de

los

USORACIONAL DE ANTIBIOTICOS

a la subunidad 30S y 50 S del ribosoma
bacteriano y de esta manera inhiben la síntesis
proteica mediante tres mecanismos de acción:
A) Bloqueo del inicio de la síntesis proteica.
B) Bloqueo prematuro de la traducción con la
separación del complejo ribosómico 30S50S y la consecuente producción de
polipéptidos incompletos.
C) Incorporación de aminoácidosincorrectos
con la consecuente producción de
polipéptidos anormales. Favor Ver Figuras
2 y 3.

En los aminoglucósidos, es donde se ha
descrito de mejor manera el efecto postantibiótico, que se define como la supresión del
crecimiento bacteriano luego de la exposición
de
los
microorganismos
al
agente
antibacteriano, a pesar de que la concentración
del antibiótico haya descendido por debajo dela Concentración Inhibitoria Mínima del mismo.
Espectro Antimicrobiano
Los aminoglucósidos tiene un espectro
antimicrobiano limitado a bacilos gram
negativos aerobios, con una ligera cobertura en
contra de cocos Gram positivos e inactivos
frente a gérmenes anaerobios. Son activos en
contra E. coli, Klebsiella spp, Enterobacter,
Proteus mirabilis, Proteus spp, Salmonella spp,
Shigella spp,S marcenses, S. maltophilia. Es
menor la actividad en contra Ps aeruginosa.
La amikacina también es útil en contra M.
tuberculosis, M Chelonae , M fortuitum
y
Nocardia. La espectinomicina solo se
recomienda en contra N. gonorrhoeae. La
estreptomicina se recomienda para M.
tuberculosis, M bovis. La neomicina en contra
enterobacterias. Solo los estafilococos sensibles
a oxacilina, lo
sontambién a los
aminoglucósidos.

Figura No 2. Mecanismo de acción de los
aminoglucósidos.

Mecanismos de Resistencia
Las bacterias desarrollan resistencia a los
aminoglicósidos mediante tres mecanismos
principales:
1. Inactivación enzimática. Luego de
llegar
el aminoglucósido al espacio
periplasmico, éste puede ser objeto de la
inactivación enzimática por enzimas que
fosforilan,adenilan
o acetilan
a los
antibióticos. Es el mecanismo de resistencia
más importante y se halla mediado por
plásmidos y transposones. mediante este
mecanismo, los enterococos inactivan a los
aminoglúcósidos. La amikacina es el
aminoglucósido más estable a la acción de
las enzimas
inactivadoras, por poseer
cadenas laterales moleculares protectoras
por lo que sus niveles de resistencia...