Estudio Biofarmacéutico De Metronidazol

ESTUDIO BIOFARMACÉUTICO DE METRONIDAZOL: COMPARACIÓN DEL PERFIL DE DISOLUCIÓN DE TABLETAS DE 250 mg Y DETERMINACIÓN EN PLASMA
García Parra María de Jesus1, Gómez Cuellar Martha Joanna1, Medrano Gómez Karen Itzel1, Morales Sánchez Luis Raúl1, Torres Domínguez Juan Alejandro1
1 Universidad Autonomía Metropolitana – Unidad Xochimilco-
RESUMEN

La absorción de un fármaco desde una forma dedosificación sólida tras la administración oral depende de la liberación del principio activo del producto, la disolución o solubilización del fármaco bajo condiciones fisiológicas y la permeabilidad por el sistema gastrointestinal. Debido a la naturaleza crítica de estos primeros dos pasos, la disolución in vitro puede ser relevante a la predicción del rendimiento in vivo. En el presente trabajo sedeterminaron las características fisicoquímicas para Metronidazol (p.a. y producto terminado), las cuales se determinaron por medio de volumetría, punto de fusión y espectrofotometría. Para la prueba del perfil de disolución se utilizó un medicamento de prueba y el medicamento de referencia “Flagyl”. Los perfiles de disolución se llevaron a cabo de acuerdo a la metodología descrita en la FEUM 10ªedición. Se analizó una muestra problema de metronidazol en plasma mediante un método cromatográfico. Los perfiles fueron similares (f2 =64.14). Se obtuvo una linealidad de R2= 0.99 y los datos se ajustaron a un modelo lineal con la siguiente ecuación: y= 0.0235x + 0.0204 La concentración calculada en la muestra de plasma fue de 5.037 µg/mL. El estudio de disolución y el método cromatográficopermitieron establecer similitud entre los medicamentos de metronidazol y una cuantificación adecuada del fármaco a partir de la matriz biológica utilizada.

PALABRAS CLAVE: Metronidazol, perfil de disolución, cromatografía, plasma

ABSTRACT
The absorption of a drug from a solid dosage form after the oral administration depends: of the release of the active product; the dissolution orsolubilisation of the drug under physiological conditions; and the permeability by the gastrointestinal system. Due to the critical nature of these first two steps, in vitro dissolution may be relevant to the prediction of a performance “in vivo”. In the present study were determined the physicochemical characteristics for Metronidazole (p.a. and finished product), which were determined by titration, meltingpoint and spectrophotometry. For the dissolution profile test was used a test-drug and the reference product "Flagyl". The dissolution profiles were performed according to the methodology described in the FEUM 10th edition. Was analyzed a sample of metronidazole in plasma by a chromatographic method. The profiles were similar (f2 = 55.36). also was obtained a linearity of R2= 0.99 and the datawere adjusted to a linear model with the following equation: y= 0.0235x + 0.0204 The calculated concentration in the plasma sample was of 5037 ug / mL. The dissolution study and the chromatographic method allowed establishes similarity between the finished products of metronidazole and the adequate quantification of the drug from the biological matrix used.
KEY WORDS: Metronidazole, dissolutionprofile, chromatography, plasm

INTRODUCCIÓN

El Metronidazol (2-metil -5 - nitroimidazol 1 etanol) es un fármaco antibiótico antipara-
sitario utilizado para una amplia variedad de patologías como abscesos cerebrales, endocarditis infecciosas, infecciones óseas, articulares, pleuropulmonares y cutáneas, así como las amebiasis,giardasis y contra el Helicobacter pylori, bacteria responsable dela mayoría de úlceras y gastritis crónicas (Herrera, 2008).

El Metronidazol pertenece al grupo de los nitroimidazoles y está disponible en comprimidos, ampollas, óvulos vaginales, gel para uso tópico, inyecciones y comprimidos de uso odontológico. Es un fármaco que pertenece a la Clase I del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB), siendo de alta solubilidad y alta permeabilidad. La...