Estudios De Estabilidad De Mx

Estabilidad de medicamentos

DEGRADACIÓN FÍSICA
En la DEGRADACIÓN FÍSICA un fenómeno importante es la formación posible de eutécticos, salvo que queramos que aparezcan, por regla general son un problema, se da frecuentemente en preparaciones sólidas, detectándose porque ha cambiado el aspecto y la consistencia de la forma, aparece una masa pastosa dando la impresión que ha captado agua. Lassustancias químicamente más sensibles a padecer este fenómeno son aquellas con puntos de fusión bajos y con fuerzas intermoleculares débiles. Este fenómeno se debe a que haya liberado agua de hidratación de alguno de los productos que intervienen en la muestra, o por captación de la humedad ambiental por ser el material de naturaleza higroscópica e incluso porque la mezcla sea en si eutéctica. Enlas dispersiones sólidas puede aparecer este fenómeno sobre todo si se emplea manitol. Las soluciones a este problema: formular el principio activo de otra forma, añadir algún absorbente como el carbonato de magnesio o sales de calcio o recurrir al microencapsulado.
EFLORESCENCIA
Es la pérdida de agua de cristalización, se pone de manifiesto cuando disminuye la humedad relativa del ambiente. Enla lista de sustancias susceptibles de este problema hay sustancias terapéuticas muy activas (citostáticos), en una misma dosis a igual peso, al perder agua hay mayor riqueza de principio activo con lo cual aparece una supradisificación, aparece una dosificación errónea con efectos secundarios imprevisibles.
Prevención: Controlar la humedad de los laboratorios, controlar la humedad relativa asícomo la humedad del envase.
Hay sustancias de gran actividad terapeutica que lo pueden sufrir, la ciclofosfamida, la sacarina sódica que es un edulcorante habitual en formas orales; si está cristalizada no es eflorescente pero si está pulverizada puede perder hasta 2/3 partes de su agua. El sulfato de morfina, la cafeina, sales de hierro, los sulfatos, malatos, atropina, fumaratos, acetatos, salesde magnesio, sales de Zn. Desconocer este riesgo supone un riesgo para el paciente.
HIGROSCOPICIDAD
Fenómeno inverso a la eflorescencia, capta agua como consecuencia de que haya una variación en la humedad de la atmósfera. La respuesta de las formas medicamentosas es proporcional a la variación de humedad. Se presenta en numerosas sustancias y muchas veces sin notarse.Hay sustancias quese pueden disolver en el agua captada: sustancias delicuescentes.
La higroscopicid puede desencadenar inestabilidad química por que el agua captada podría ser responsable de hidrólisis. Se soluciona añadiendo a la formulación sustancias de caracter adsorbente o en el envase (fondo o tapón) que pueden incluso ser indicadores de agua; de esta forma la silica gel anhidra es azul si capta aguapasa a rojo. Con estas sustancias hay posibilidad de infradosificación, aunque no tan importante esta alteración de cara a la seguridad del paciente.

Fármacos higroscópicos
Acetazolamida | Calcio, cloruro | Dexametasona | Fenitoina | Menadiona | Peptona |
Acetildigitoxina | Carbacol | Dextrano | Fenobarbital | Mercaptomerina | Pilocarpina |
Aluminio, cloruro | Carboximetilcelulosa |Dextrina | Fluoresceina | Metacolina | Piperazina |
Amobarbital | Cianocobalamina | Diastasas | Fluorocortisona | Metilbencetonio | Piridostigmina |
Ampicilina | Cicloserina | Dibucaina | Gallamina | Neomicina | Povidona |
Bacitracina | Colecalciferol | Dibutolina | Heparina | Nistatina | Prednisolona |
Bentonita | Cobalto, cloruro | Dietilcarbamazina | Hierro | Oxitetraciclina | Secobarbital |Benzotropina | Coenzima A | Dihidroestreptomicina | Hiosciamina | Penicilina | Tetraciclina |
Betametasona | Colestiramina | Ecotiofato | Levotiroxina | Pentobarbital | Tiopental |
Betanecol | Demecario | Estreptomicina | Mecloretamina | Pepsina | Vincristina |
Fotolabilidad y termolabilidad 
Se refiere a aquellas sustancias sensibles a la luz y temperatura, hasta que no se conozca su...