Euglicemiantes

EUGLICEMIANTES
Se dividen en 5 grupos:
1) Inhibidores de la α glucosilasa:
o Acarbosa Glucobay® presentación: tabletas de 50 y 100 mg
Farmacocinética: tras la administración oral , aproximadamente un 2% de la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto gastrointestinal, sin que ello produzca ningún efecto sistémico. Los productos de degradación absorbidos, después de ladegradación enzimática por las enzimas digestivas y las bacterias intestinales, constituyen globalmente el 35% de la dosis administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradación absorbidos se eliminan rápida y completamente por los riñones. Al cabo de 96 horas se recuperan un 51 % de la dosis administrada, en las heces.
Farmacodinamia: Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasasintestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas, glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales, que son las enzimas que actúan en el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa). El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con reducción de los picos glucémicos postprandiales
Dosis: se recomienda comenzarcon 25 mg de acarbosa 3 veces al día con el desayuno, la comida y la cena. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un tratamiento más escalonado para minimizar los efectos gastrointestinales, comenzando por 25 mg una vez al día y aumentando las dosis en 25 mg al día hasta llegar a las 3 dosis de 25 mg. Posteriormente, las dosis se pueden ajustar a intervalos de 4 o 8 semanas hasta un máximo de100 mg tres veces al día,
Efectos secundarios: incluyen flatulencia, dolor abdominal y diarrea que con frecuencia.
Contraindicaciones: su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales. Es aconsejable no utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severas.

2) Análogos e inhibidores de la enzima degradadora(DPP-IV) de las incretinas:
o Análogos, denominados también GLP 1miméticos: Exenatide (Exendina-4®) amp. 5 y 10 μg.
Versión sintetica del exedin-4, una hormona encontrada en la saliva del monstruo de Gila, Heloderma suspectum.
Farmacocinética: los niveles de exenatide en plasma parecieron exhibir una cinética proporcional a la dosis alcanzando niveles máximos en plasma entre 2 y 3 horas después de una sola inyección subcutánea. La vida media de eliminación caria entre3.3 y 4 horas, y el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de alrededor de 2 horas.
Farmacodinamia: mimetizan la acción de las incretinas.
Dosis: se administran 1-2 veces/día por vía sc.
Efectos secundarios: Los eventos adversos reportados con este medicamento fueron muy pocos, el más común es la náusea, que puede aparecer en los primeros días del tratamiento y luego, progresivamente,desaparece. La hipoglucemia se puede presentar, con especialidad, cuando se asocia esta medicina con otros fármacos hipoglucemiantes.
o Inhibidores de las enzimas degradadora de incretinas, dipeptidilpeptidasa IV Sitagliptina Januvia® tabletas de 100 mg.
Farmacocinética: La biodisponibilidad oral de la sitagliptina es de alrededor del 87%.3,10 El tiempo para alcanzar la concentración máxima(Tmax) es de una a cuatro horas, tiempo que no se modifica con la comida, Aproximadamente 80% de la dosis administrada de sitaglipina se elimina sin cambios, principalmente por la orina, mayoritariamente por filtración glomerular.
Farmacodinamia: Inhiben la dipeptidilpeptidasa cuatro, enzima degradadora de las incretinas, provocando así un aumento de la vida de éstas.
Dosis: La dosificaciónrecomendada de JANUVIA® es de 100 mg una vez al día como monoterapia o en tratamiento combinado con metformina o con un agonista PPARg (por ejemplo, la tiazolidinediona). JANUVIA® se puede tomar con o sin alimentos. Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve (depuración de la creatinina [CrCl] =50 mL/min, que corresponde aproximadamente a una concentración...