Excipientes

Excipiente: Es la sustancia generalmente solida, que alas concentraciones en una forma farmaceutica carece de actividad farmacológica, frecuentemente se utilizan como excipientes, glucosa, sacarosa, almidon, goma de tragacanto entre otros. Ello no excluye de que determinados excipientes puedan causar reacciones alérgicas o efectos indeseables.
Los excipientes se emplean a fin de dotar a la formafarmaceutica de características que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad, y facilidad de administración de uno o mas principios activos. En medida en que los excipientes afectan la liberación del principio activo ellos pueden modificar la magnitud y el perfil temporal de la actividad farmacológica del producto medicamentoso, a través de cambios en su biodisponibilidad. Losexcipientes sirven además para dar una forma o consistencia adecuada a una presentación farmaceutica. En algunas farmacopeas se prohíbe el uso de excipientes que puedan intervenir en las pruebas y valoraciones farmacopiecas descritas en ellas tal como sucede con la farmacopeca británica.
Los términos ingrediente inactivo o sustancia agregada son empleadas normalmente en las farmacopeas, en tantoque los otros sinónimos se emplean con preferencia en la terminología de la tecnología farmaceutica. Ejemplos de excipientes son los desintegrantes, emulsificantes o emulsionantes, colorantes, saborizantes, aglutinantes, conservadores o preservantes espesantes.
Al existir la posibilidad de que ciertos excipientes, sean capaces de producir en algunos pacientes, reacciones de hipersensibilidad oalergia, o pueden estar contraindicados en ciertas patologías, por ejemplo glucosa en pacientes diabéticos, las buenas practicas de fabricación requieren que la naturaleza y cantidad del excipiente sean identificadas en la rotulación del producto.
Dicha información debe incluirse para poder establecer su presencia o confirmar su ausencia. Los excipientes deben enumerarse en orden alfabetico y enforma separada de los principios activos. El vehículo generalmente es una sustancia liquidautilizada para disolver a la sustancia activa, comúnmente se emplea agua destilada esteril (vehiculo acuoso) o bien un aceite vegetal como el algodón, cacahuate, almendra, cacahuate, almendra o de sésamo (vehículo oleoso), puede utilizarse etanol o propilenglicol.
¿Puede describir brevemente el proceso dedesarrollo de un nuevo excipiente?

En este caso, tenemos que distinguir entre dos tipos de desarrollos: uno en un nuevo producto que es un derivado o un sucesor de un excipiente que ya se conoce, y el otro donde el producto es completamente nuevo y sin precedente. Un ejemplo de la primera clase son los desarrollos de hidroxipropil betacyclodextrina y betacyclodextrina sulfobutílico, que sonderivados de la betacyclodextrina ya conocida y aprobada. Al introducir o cambiar los grupos funcionales, las desventajas se pueden eliminar y crear nuevas propiedades.

El desarrollo de un excipiente completamente nuevo es más difícil porque no existe estructura de base. En nuestra empresa, después de haber identificado un objetivo interesante, se inicia con un período de tiempo de aproximadamente dosaños, donde probamos varias clases de polímeros, tales como poliuretanos, poliacrilatos, poliamidas y los poliésteres, por su idoneidad. Después de haber encontrado una prometedora clase de polímero, la estructura del polímero se optimiza en escala de laboratorio, principalmente con respecto a comonómeros, la relación de comonómero y el peso molecular. El polímero optimizado se escala hasta laescala de planta piloto. Posteriormente, las pruebas toxicológicas se inician y, en general llevarán alrededor de tres años. En paralelo a las pruebas, la producción se transfiere a la escala de producción y se generan detalles de los datos fisicoquímicos y de aplicación, así como la Drug Master File. En general, el desarrollo de un nuevo excipiente, tarda de seis a siete años.

Principalmente,...