excresion de las drogas

Excreción de farmacos
2. Excreción de Fármacos Para la utilización práctica de un medicamento es fundamental conocer la duración de su efecto en el organismo. Si el tiempo de permanencia de un fármaco en el organismo es muy breve, difícilmente se obtendrán efectos terapéuticos satisfactorios. Pero un medicamento de acción indefinida tampoco sería útil porque no se podrían regular debidamentesus efectos terapéuticos o tóxicos. La persistencia de la acción de un medicamento es determinada básicamente por dos mecanismos:  metabolismo  excreción por el riñón o por otra vía de eliminación. La excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármacoes expulsado. Vías de excreción: son todas las que contribuyen fisiológicamente a expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas. Los fármacos se excretan por las siguientes vías: principalmente por la renal, después por la biliar- entérica. Hay otras de menor importancia como la sudoral, leche, salivación, por descamación de epitelios. Parámetros de la eliminación , Constante de eliminación:indica en términos porcentuales la velocidad a la que se elimina un fármaco. Vida media de eliminación: tiempo que tarda una determinada concentración plasmática en reducirse a la mitad. Aclaramiento: Volumen aparente de plasma que queda depurado por unidad de tiempo.
3. En la siguiente tabla se pueden apreciar las vías de excreción y los principales mecanismos de transporte para la eliminación dediversos medicamentos .Excreción renal La excreción renal se lleva a cabo por los mismos mecanismos por los que ocurre la filtración glomerular para eliminar la orina. Filtración glomerular Los capilares del glomérulo renal poseen abundantes poros intracelulares por donde los solutos pasan por difusión, al ser la presión intracapilar mayor que la presión del lumentubular. Prácticamente todas lasmoléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas plasmáticas, atraviesan las paredes capilares. Los medicamentos, en general, tienen un peso molecular bajo, por lo que se filtrarán sin dificultad. Por lo tanto, la filtración aumentará cuando disminuya la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
4. Secreción tubular Pasan directamente de la circulación sanguínea a laluz del túbulo. No se hace por difusión pasiva, sino a través de transportadores, por tanto se trata de transporte activo: OAT(organic anion transporter), OATP (organic ainon transporter protein), MRP (multidrogresistance protein), OCT (organic cation transporter).Reabsorción tubular La reabsorción tubular se produce mayoritariamente por difusión pasiva, dado que debido a la reabsorción de agua enel túbulo proximal, aumenta la concentración de fármaco ,invirtiéndose el gradiente de concentración. • La reabsorción pasiva depende de la liposolubilidad del fármaco: Los medicamentos con elevado coeficiente de partición lípido/agua, se reabsorben fácilmente, mientras que los compuestos polares y los iones son excretados. Por este motivo, el pH de la orina tiene una gran importancia, ya quecondiciona el grado deionización. Así, la alcalinización de la orina aumenta la eliminación de ácidos débiles, como barbitúricos y silicatos, mientras que la orina ácida favorece la eliminación de bases débiles, como las anfetaminas o la quinidina. La reabsorción tubular también puede llevarse a cabo por transporte activo, ya que los mecanismos de transporte son bidireccionales. Por ejemplo, en elcaso del ácido úrico, su secreción activa es inhibida por los salicilatos a dosis bajas, mientras que su reabsorción activa es inhibida por los salicilatos a dosis altas. La reabsorción activa se produce bajo el control de la hormona vasopresina.
5. Parámetros para evaluar la excreción renal La función renal es normalmente evaluada mediante el grado de capacidad del riñón de excretar desechos...