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PENICILINAS
• Estructura básica:
B

A

ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO

• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R

Características de Betalactámicos
Bactericidas
 Independientes de concentración
 Efectos adversos moderados
 Administración sencilla
 Se pueden usar en mujeres embarazadas
 Después de 60 años de usarlos siguen
siendo seguros y efectivos.Modo de Acción
Actuación inicial sobre pared celular de la bacteria
Que contiene un mucopéptido péptido-glicano
Interfieren él paso metabólico final
N-acetil glucosamina ácido N-acetil murámicoPuentes

pentaglicina

Tetrapéptidos

Grupo alanil-alanina
Transpeptidación

Modo de Acción
Proteínas fijadoras de Penicilinas
PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicano
Su inhibición causa elongaciónde la bacteria
PFP 2
Mantiene la forma bacteriana
Su inhibición causa formas ovoides o esféricas
PFP 3
esencial división celular
Su inhibición causa filamentación de bacterias
Las restantes no parecenser indispensables

Actividad Antibacteriana in vitro
Microorganismos

MIC/g/ml

Strep. grupo A
Strep. pneumoniae
Strep. relativamente resistente
Strep. pneumoniae resistente
Strep. grupo B
Strep.grupo C
Strep. grupo G
Strep. viridans
Strep. faecalis grupo D
Strep. faecium

< 0.01
0.015
0.1-2
> 2-4
0.06
0.015-0.1
0.02-0.5
0.01
2.0
2.0-9.0

Resistencia
Intrínseca

Falla para llegar a las PFPsPobre afinidad a las PFPs

Extrínseca

Destrucción de las penicilinas
Por beta-lactamasas

Excreción
 El 70 a 80% de la dósis administrada se
elimina.
 El 30 a 20% restante se inactiva pormetabolismo en él cuerpo.
 La eliminación se hace por él riñón
 El 90% por secreción tubular
 10% filtrado glomerular

Penicilinas Efectos Adversos
 Reacciones alérgicas
 Trastornos digestivos
Alteraciones hematológicas
 Alteraciones de la función hepática
 Alteraciones neurológicas
 Intolerancia local

Penicilinas Clasificación
Penicilina
s
naturales

Penicilina G sódica
Penicilina G...