Exposición AINES Grupo 2 1

DERIVADOS DEL ÁCIDO
ACÉTICO
Estefanía Gartner
Mauricio Gómez
Cristhian Guerrero
María Teresa Gutierrez
Camilo Gines
Ximena Guzmán

ACIDOS
ACETICOS
AINES

Acido
Indolacetico
Indometacina
Sulindac
Acemetacina
Etodolaco

Acido
Fenilacetico
Diclofenaco

Fentiazac
Aceclofenac

Acido
Pirrolacetico
Ketorolaco
Tolmentin

AINES DERIVADOS DEL
ÁCIDO INDOLÁCETICO

INDOMETACINA
• Derivado indólicometilado
• 1963
Para tratar artritis reumatoide

• MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la fosfolipasa
AyC

Potente inhibidor
no selectivo de la
COX

Actúa a nivel
central y periférico

Inhibe movilidad de
PMN y reduce
proliferación de LT
y LB

Disminuye síntesis
de
mucopolisacáridos

Efecto
vasoconstrictor
directo

Farmacocinética
• Biodisponibilidad v.o. de 90%

• Biotransoformación hepática a
metabolitosinactivos.

• [ ] máx en 1 ó 2 horas
• 90% se une a proteínas
• Vida media en plasma variaable:
2,5 horas
• Buena [ ] en líquido sinovial

• Excreción renal
• Reciclado enterohepático

Indicaciones
Gota aguda y
osteoartritis

Dismenorrea

Espondilitis
anquilosante

Síndrome
poslaminectomía

Bursitis y tendinitis

Conjuntivitis y
gingivitis

Fiebre que no cede:
Linfoma de Hodgkin

Ductus arteriosopersistente: 0,1-0,2
mg/Kg cada 12 h en 3
dosis (IV)

Disminuye hemorragia
intraventricular en
neonatos de bajo peso

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

• Insuficiencia renal
• Enterocolitis
• Trombocitopenia
• Hiperbilirrubinemia
• Enfermedad ulcero péptica
• Embarazo y lactancia
• Antecedente de hipersensibilidad
• Alteraciones en la coagulación
• Niños menores de 14 años

• TGI: diarrea,úlceras, hepatitis, pancreatitis aguda
• SNC: mareo, vértigo, cefalea frontal, obnubilación
leve, confusión, convulsiones, psicosis,
alucinaciones y suicidio
• Hematopoyéticas: neutropenia, trombocitopenia,
anemia aplásica
• Nefritis intersticial
• Náuseas, visión borrosa
• HTA, taquicardia, edema
• Dolor abdominal

Posología
• Cápsulas y supositorios
• 25 mg, 2-3 veces por
día
• 75-100 mg en la noche
•Máximo 75 mg/12 h

Cierre ductus
arterioso: niños por
tubo orogástrico dosis
única 3 mg/Kg de peso

Antiinflamatorio:
• Adultos: vía oral 25 mg, 2-3
veces por día

Artritis gotosa aguda:
• Inicio 100 mg y se baja a 50
mg 3veces/día

SULINDAC
AINES

CONGÉNERE DE LA INDOMETACINA, ALTERNATIVA MENOS TOXICA
PERO EFICAZ
INHIBE LA PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
INHIBE EL CRECIMIENTO DE POLIPOSFARMACOLOGÍA
• ES UN PROFARMACO

• NO ATRAVIESA BARRERA PLACENTARIA

• MENOR TOXICIDAD EN EL TUBO DIGESTIVO
• ABSORCIÓN RÁPIDA CERCA DEL 90 % VIA
ORAL
• CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN DOS HORAS /
EL METABOLITO SULFURO EN 8 HORAS

• VIDA MEDIA 7 HORAS Y EL METABOLITO 18
H

• NO ATRAVIESA LCR
• NO ALTERA FUNCION RENAL
• ALTA AFINIDAD A PROTEINAS
PLASMATICAS 80 %

APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• ESTA INDICADO EN:
•ARTRITIS REUMATOIDEA
• ARTRITIS GOTOSA
• TENDONITIS
• HOMBRO DOLOROSO AGUDO
• POLIPOS ADENOMATOSA FAMILIAR (QUIMIOPREVENCION DEL
CANCER)

EFECTOS ADVERSOS
• INFARTOS
• ACV
• ULCERAS HEMORRAGIAS
• CEFALEAS
• MAREOS
• DIARREA
• ESTREÑIMIENTO

ACEMETACINA

Alteración
sistemática de la
molécula de
indometacina.
DERIVADO

Grupo alfa metilo
del acido indol-3acetico, en el grupo
carboxilo

Actúa comoprodroga ya que se
metaboliza a
indometacina.
Menos efectos
adversos a nivel GI

Actúa como un
AINEs con mayor
afinidad por la COX2 por lo cual se usa
mayormente en
reumatología

Tomado de revista mexicana de anestesiología. Acemetamina: características farmacológicas y clínicas ,artículo de revisión Vol. 27. No. 1 Enero-Marzo 2004

ACEMETACINA
INDICACION
Artritis reumatoide
ArtrosisEspondiloartrosis
Reumatismo de tejidos
blandos

CONTRAINDICACION
EFECTO ADVERSO
Hipersensibilidad al AAS
o indometacina
POSOLOGIA
Molestias
Antecedentes de úlcera
gástrica o duodenal

gastrointestinales:
Espondilitis anquilosante Ins.R. grave, Ins.H. grave náuseas, vómitos, dolor
epigástrico, constipación, Oral. 60 mg/8-24 h.
meteorismo.
Niños < 14 años
Lactancia.

Alteraciones pasajeras de
la agudeza...