Fármacos Antipsicóticos Y Antidepresivos

FARMACOLOGIA

FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS Y ANTIDEPRESIVOS

ANTIPSICÓTICOS
Los términos antipsicóticos y neuroléptico se usan indistintamente para referirse a un grupo de fármacos que se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia y en algunas otras psicosis y estados de agitación.
Psicosis
•Variedad de trastornos mentales.
•Aspecto esencial: separación parcial o total de la realidad.–Esquizofrenia
–Psicosis
–Trastornos delirantes (paranoia)
•Esquizofrenia: perturbación del pensamiento muy manifiesta y alteraciones en : MEMORIA, CONDUCTA, ATENCIÓN.

Síntomas
•DELIRIOS (ideas falsas)
•ALUCINACIONES.
•CONDUCTA Y HABLA DESORGANIZADA

Patogenia
•Se ha sugerido una predisposición genética, factores neurológicos y ambientales.
•Se propone un estado desobreactividad funcional de la dopamina en el sistema límbico y en la corteza cerebral.

Farmacodinamia de los antipsicóticos
Bloqueo de receptores posinápticos dopaminérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos
Algunos fármacos se fijan con gran afinidad a receptores D2 (mayor efecto antipsicótico y también más síntomas extrapiramidales), D3 y D4 (menor producción de síntomas extrapiramidales).Bloqueo de receptores
D2 > Efecto antipsicótico > síntomas extrapiramidales
α1 > efectos sedantes > hipotensión
5-HT2 > Disminuye las alucinaciones > Disminuye ilusiones

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
FENOTIAZINAS.
Cloropromazina
Tioridacina
Trifluoperazina, flufenazina
BUTIROFENONAS. Anti D2, 5HT2, H1, α1
Haloperidol
Droperidol .

FENOTIAZINAS.*DIMETILICAS. Anti α1, D2, 5HT2, M, H1
Cloropromazina.
*PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1
Trifluoperazina,
flufenazina.
*PIPERIDINICAS. Anti M, α1, 5HT2, D2.
Tioridazina.

Antipsicóticos atípicos
•Menor riesgo de producir efectos extrapiramidales.
–Clozapina: Anti 5HT2,D4, D2, α1, H1 , M
–Risperidona: Anti 5HT2, D2, α1, H1
Mecanismo de acción
Los agentes antipsicóticosantagonizan las acciones del neurotransmisor dopamina al Bloquear los receptores D2.


SITIOS DE ACCIÓN.

Farmacocinética
•Sufren metabolismo de primer paso, a sustancias más polares por CYP3A4 y CYP2D6
•Mesoridacina, principal metabolito de la tioridacina, es más potente que el comp. Original
•BD %: clorpromacina 25a30, haloperidol 65
•Son liposolubles
• UP %= 92a99
•t1/2= 20-40 h.EFECTOS ANTIPSICÓTICOS

Alivio de la ansiedad Disminuyen delirios, alucinaciones, pensamientos deorganizados
Sedación

Efectos secundarios
•Se consideran de índice terapéutico amplio.•Extrapiramidales
•Hipotensión
•Sedación
•Visión borrosa
•Estreñimiento
•Inhiben eyaculación

EFECTOS
•Efecto sedante: pacientes psicótico agitados, disminuye el comportamiento agresivo e impulsivo.
–La clorpromazina tiene actividad antagonista alfa-adrenérgica.
–Trifuoperazina, haloperidol y risperidona tienen poca actividad antiadrenérgica.

INTERACCIONES
•Fenotiazinas + agentesdepresores centrales en anestesiología= potencian efectos depresores.
–sedantes
–hipnóticos.
–analgésicos
– alcohol
•La clorpromazina incrementa efectos sedantes de la morfina e incrementa la depresión respiratoria producida por meperidina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Indicación primaria ESQUIZOFRENIA
Episodio maniaco en el trastorno afectivo bipolar
Reacciones psicóticas provocadas pordrogas como las anfetaminas, LSD y etanol

INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS
Efecto antiemético
Receptores sensibles a la dopamina

BLOQUEO POR ANTIPSICÓTICOS Controlar nauseas y emesis Agentes quimioterapéuticos anticancerosos

Centro bulbar: zona gatillo de los quimiorreceptores

ANTIDEPRESIVOS
Se denominan...