Fármacos Moduladores De Los Metabolitos Del Acido Araquidonico
Páginas: 9 (2153 palabras)
Publicado: 21 de mayo de 2012
FÁRMACOS MODULADORES DE LOS METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO
El ácido araquidonico (AA) es un ácido graso esencial Omega-6. Es almacenado en las membranas celulares, y es responsable de transportar la información de los cambios adaptativos en respuesta a estímulos musculares.
El ácido araquidónico es el componente principal para la síntesis de prostaglandinas PGE2. Éstas estándirectamente relacionadas con la síntesis de proteínas e hipertrofia muscular tras los ejercicios. El ácido araquidónico está directamente relacionado con el aumento de la regeneración y reparación muscular, mejora la recepción de andrógenos, la insulina, aumenta la formación de óxido nítrico. Además de estos beneficios, también hay otros manifestados a largo plazo, la regeneración de vasos sanguíneos enmúsculos entrenados, aumento de las proteínas que genera un efecto termogénico e inhibición de la resistina.
El acido araquidonico es un acido graso poliinsaturado de 20 átomos de carbono. Ese acido araquidonico procede de la dieta pero también se biosintetiza en el organismo a partir del acido linoleico.
Desde el punto de vista biosintetico el acido araquidonico se encuentra en el origen dedos rutas enzimáticas de prostaglandinas (PGS), tromboxanos y prostaciclina (PGI2)y la ruta de la lipooxigenasa que da lugar a los leucotrienos (LTS)
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La importancia de los metabólicos del acido araquidonico se debe a su intervención en el control y regulación de una gran diversidad de procesos fisiológicos, tales como la inflamación, la agregación plaquetaria, el tono vascular , lasecreción gástrica o los procesos anafilácticos y otros.
En presencia de oxigeno, la enzima ciclooxigenasa sobre el acido araquidonico conduce al endoperoxido cíclico PGG2 que luego llega a las PGH2 que es el precursor de los productos finales de esta ruta biosintetica que son la prostaciclina(PGI2) el tromboxano(TXA)y prostaglandinas(PGF2α,PGE2 Y PGD2), estos son responsables de diferentesprocesos fisiológicos entre los que destacan por su potencial terapéutico, los relacionados con los procesos inflamatorios ,así como la capacidad de reducir la secreción acida del estomago
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Aunque el potencial terapéutico que ofrecen los metabólicos del acido araquidonico es muy amplio su empleo como fármaco es relativamente escaso hasta el momento. Ello se debe a los bajosrendimientos de los procesos de extracción a partir de fuentes naturales y de su escasa estabilidad química. Por otra parte la síntesis total o la semisintesis requieren procesos largos y complejos con bajos rendimientos globales.
PROSTAGLANDINAS Y ANALOGOS
Las prostaglandinas derivan del núcleo del acido trans-prostanoicos( acido 7-(trans-2-octilciclopentil) heptanoico, distinguiéndose sientefamilias (A-G) en función del grado de oxidación del anillo ciclopentanico , si bien algunas de ellas no son naturales sino artefactos del proceso de extracción . por otras parte para cada unas de las familias pueden existir tres subtipos(1-3) que se diferencias por el numero y localización de los dobles enlaces en las cadenas laterales . en todos los casos, el grupo hidroxilo dela posición 15 delacido trans- prostanoico presenta la configuración absoluta S.
[pic]
Algunas prostaglandinas se utilizan como tales con fines terapéuticos. Así las PGE2 (dinoprostona) se empela como inductor del parto por su capacidad para contraer la musculatura lisa uterina y tanto la PGE1(aloprostadilo) como la PGI2( prostaciclina) se empelan como antiagregantes plaquetarios.
De entre los análogossintéticos, solo unos pocos se emplean con fines terapéuticos en la actualidad, el misoprostol es un análogo de la PGE. Utilizado como anti secretor gástrico y por sus efectos protectores de la mucosa gastroduodenal. Las principales modificaciones con respecto a la PGE1 se centran el grupo Ester, que aumenta la vida media plasmática en relación con el acido libre y en la funcionalización en C16...
El ácido araquidonico (AA) es un ácido graso esencial Omega-6. Es almacenado en las membranas celulares, y es responsable de transportar la información de los cambios adaptativos en respuesta a estímulos musculares.
El ácido araquidónico es el componente principal para la síntesis de prostaglandinas PGE2. Éstas estándirectamente relacionadas con la síntesis de proteínas e hipertrofia muscular tras los ejercicios. El ácido araquidónico está directamente relacionado con el aumento de la regeneración y reparación muscular, mejora la recepción de andrógenos, la insulina, aumenta la formación de óxido nítrico. Además de estos beneficios, también hay otros manifestados a largo plazo, la regeneración de vasos sanguíneos enmúsculos entrenados, aumento de las proteínas que genera un efecto termogénico e inhibición de la resistina.
El acido araquidonico es un acido graso poliinsaturado de 20 átomos de carbono. Ese acido araquidonico procede de la dieta pero también se biosintetiza en el organismo a partir del acido linoleico.
Desde el punto de vista biosintetico el acido araquidonico se encuentra en el origen dedos rutas enzimáticas de prostaglandinas (PGS), tromboxanos y prostaciclina (PGI2)y la ruta de la lipooxigenasa que da lugar a los leucotrienos (LTS)
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La importancia de los metabólicos del acido araquidonico se debe a su intervención en el control y regulación de una gran diversidad de procesos fisiológicos, tales como la inflamación, la agregación plaquetaria, el tono vascular , lasecreción gástrica o los procesos anafilácticos y otros.
En presencia de oxigeno, la enzima ciclooxigenasa sobre el acido araquidonico conduce al endoperoxido cíclico PGG2 que luego llega a las PGH2 que es el precursor de los productos finales de esta ruta biosintetica que son la prostaciclina(PGI2) el tromboxano(TXA)y prostaglandinas(PGF2α,PGE2 Y PGD2), estos son responsables de diferentesprocesos fisiológicos entre los que destacan por su potencial terapéutico, los relacionados con los procesos inflamatorios ,así como la capacidad de reducir la secreción acida del estomago
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Aunque el potencial terapéutico que ofrecen los metabólicos del acido araquidonico es muy amplio su empleo como fármaco es relativamente escaso hasta el momento. Ello se debe a los bajosrendimientos de los procesos de extracción a partir de fuentes naturales y de su escasa estabilidad química. Por otra parte la síntesis total o la semisintesis requieren procesos largos y complejos con bajos rendimientos globales.
PROSTAGLANDINAS Y ANALOGOS
Las prostaglandinas derivan del núcleo del acido trans-prostanoicos( acido 7-(trans-2-octilciclopentil) heptanoico, distinguiéndose sientefamilias (A-G) en función del grado de oxidación del anillo ciclopentanico , si bien algunas de ellas no son naturales sino artefactos del proceso de extracción . por otras parte para cada unas de las familias pueden existir tres subtipos(1-3) que se diferencias por el numero y localización de los dobles enlaces en las cadenas laterales . en todos los casos, el grupo hidroxilo dela posición 15 delacido trans- prostanoico presenta la configuración absoluta S.
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Algunas prostaglandinas se utilizan como tales con fines terapéuticos. Así las PGE2 (dinoprostona) se empela como inductor del parto por su capacidad para contraer la musculatura lisa uterina y tanto la PGE1(aloprostadilo) como la PGI2( prostaciclina) se empelan como antiagregantes plaquetarios.
De entre los análogossintéticos, solo unos pocos se emplean con fines terapéuticos en la actualidad, el misoprostol es un análogo de la PGE. Utilizado como anti secretor gástrico y por sus efectos protectores de la mucosa gastroduodenal. Las principales modificaciones con respecto a la PGE1 se centran el grupo Ester, que aumenta la vida media plasmática en relación con el acido libre y en la funcionalización en C16...
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