Fármacos uteroestimulantes

Protocolos Asistenciales en Obstetricia

Fármacos uteroestimulantes
Actualizado abril 2012
INTRODUCCIÓN
Los fármacos útero-estimulantes son aquellos con capacidad para activar el músculo
liso del útero, lo que se traduce en un incremento de la frecuencia, intensidad y
duración de las contracciones así como en un aumento del tono basal uterino.
Los fármacos útero-estimulantes actúan, bienelevando las concentraciones de calcio
intracelular (estimulando los canales de calcio regulados por receptores o por voltaje,
o induciendo la liberación de este ion desde el retículo endoplásmico), o bien
inhibiendo los sistemas adenil-ciclasa ó guanilato-ciclasa a fin de disminuir la kinasa de
la miosina (ver esquema).

Agonista

Agonista

Ca++

Ca++

ROC

Ca++

Ca++

VOCReceptor

PIP2

Fosfolipasa C
IP3

Ca++

Calmodulina

Ca++
CaM - Ca++
Cadena ligera
de miosina

+
CCLM-P
inactiva

ATP

CCLM
activa

Retículo

Ca++ endoplásmico

ADP

-

Cadena ligera
de miosina P

Proteincinasa A
activa

Actina

Actinomiosina P
ATP

AMPc

Adenilciclasa
Receptor

GMPc

Proteincinasa A

GTP
Guanilciclasa

ATP

ADPContracción

Agonista

Figura 1. Fisiología de la contracción uterina

1

En la práctica obstétrica empleamos la oxitocina, los análogos de la oxitocina
(carbetocina), algunas prostaglandinas, los análogos de las prostaglandinas
(misoprostol) y algunos alcaloides derivados del cornezuelo del centeno.

OXITOCINA
Farmacocinética
La oxitocina es una hormona producida principalmente en elhipotálamo y secretada
por la hipófisis posterior de manera pulsátil, al igual que el resto de las hormonas
hipotálamo-hipofisarias. Fue sintetizada por Du Vigneaud en 1953 y tiene un ligero
parecido espacial con la hormona antidiurética, por lo que posee un mínimo efecto
antidiurético y vasopresor a dosis bajas.
La oxitocina puede ser administrada tanto por vía parenteral como por vía mucosa. En
elparto se emplea la vía IV, con el fin de controlar adecuadamente las dosis y poder
suprimir su administración en caso de aparición de efectos secundarios.
La oxitocina se transporta sin unirse a proteínas. La vida media farmacológica en
plasma tras la respuesta inicial es de 3-4’ y se requieren de 20-30’ para alcanzar una
concentración estable, motivo por el que la dosis se puede aumentartras este
intervalo. Debe ser administrada de forma continua.
Farmacodinamia
Los receptores específicos de la oxitocina se encuentran en el miometrio y en las
mamas, donde modifican el calcio intracelular disponible y así estimulan la actividad
muscular. El receptor de la oxitocina aparece sólo durante el embarazo, a partir de la
semana 13ª. Por ello, la oxitocina no tiene efecto clínico antesde la semana 20ª y es,
por tanto, ineficaz en el tratamiento del aborto del primer trimestre.
Durante el embarazo la oxitocinasa, producida por la placenta, aumenta de forma
significativa la tasa de depuración metabólica de la oxitocina.
La actividad de la oxitocina en el miometrio se realiza por tres vías:
•
Estimulando la liberación del calcio del retículo endoplásmico al unirse alreceptor.
•
Abriendo los canales del calcio regulados por receptores. Estos canales, a
diferencia de los regulados por diferencias de potencial, no se bloquean con el
nifedipino.
•
Al unirse a otro receptor específico, estimula la acción de la ciclo-oxigenasa II
(COX-II) para producir prostaglandinas.
Con respecto a la inducción o estimulación del parto, no existen diferencias fisiológicasentre el parto estimulado con oxitocina exógena y el que no lo es.
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Indicaciones
•

•

•

Durante el embarazo: prueba de sobrecarga con oxitocina (test estresante o
prueba de Pose).
Durante la primera y segunda fase del parto: inducción y estimulación del
trabajo de parto.
Durante el alumbramiento: alumbramiento dirigido, profilaxis y tratamiento de
la hemorragia puerperal por...