famacologia antibioticos 1

Penicilina
Mecanismo de acción
Las penicilinas son antibióticos bactericidas, esto es, no simplemente interrumpen la proliferación de las bacterias sino que las destruyen. Lo hacen interfiriendo con la actividad de las enzimas (por ejemplo transpeptidasa), la cual convierte las moléculas de glucopéptidos de la pared celular en monómeros estables. Los organismos gramnegativos, que están envueltosen una fuerte capa lipopolisacárida, son menos dependientes que los Gram positivos de la integridad de la molécula glucopéptida para resistir la lisis osmótica; correspondientemente, son menos susceptibles a la acción de las penicilinas que las bacterias Gram positivas. Las cepas sensibles muestran diferentes grados de inhibición por los diferentes análogos de las penicilinas; las razones esto noson claras. Sin embargo, puede demostrarse una correlación con la solubilidad en lípidos del antibiótico en particular.
La penicilina impide la síntesis de la pared de los microorganismo al inhibir la enzima transpeptidaasa, acción que evita la formación de péptido glucano y por lo tanto el entrecruzamiento de este que da rigidez y fuerza a la pared de la bacteria. El péptido glucano es unpolímero formado por dos aminoazucares alternantes; el N-acetilglucosamina y el ácido N-acetil-murámico.
Distribución
Las penicilinas son bastante bien distribuidas en fluido intersticial, cavidades serosas, fluido sinovial, hueso y placenta. Como son relativamente insolubles en lípidos, exhiben poca penetración en las células (incluyendo leucocitos poliformonucleares) y a través de la barrerahematocerebral y las barreras sanguíneas acuosas. La inflamación mejora su penetración en el S N C y en el ojo, reduciendo las barreras y debilitando la actividad de las bombas de aniones orgánicos en el plexo coroides (cerebro) o en el ciliar (ojo). Los datos para la penetración meníngea mostrados en el deben considerarse circunspectivamente ya que fueron recogidos de pequeños números de sujetos bajocondiciones marcadamente diferentes. Para tratar la meningitis los médicos deben disminuir las dosis de penicilina a medida que la enfermedad mejora porque la permeabilidad de la barrera hematocerebral declina durante la convalecencia. Aunque la publicación no está firmemente documentada, las penicilinas parecen penetrar los abscesos jóvenes bastante bien y puede que algún otro fenómeno además delacceso de la droga sea responsable del fracaso de los agentes antimicrobianos para esterilizar tales focos.


La penicilina se distribuye prácticamente en todo el organismo. La barrera Hematoencefalica no permite el paso de la penicilina al líquido cefalorraquídeo a menos que estén inflamada las meninges y en este caso se puedo presentar convulsiones: esta es la razón por lo cual no se utilizanla vía intracecal.
Usos
Acción Terapéutica
En la década de 1940, la mayoría de las bacterias eran suceptibles a la penicilina;por el abuso de esta sustancia muchas bacterias e ha hecho resistentes, aunque en muchas cepas siguen siendo activas, por ejemplo en troponema palidum.Actinomyces israellii., Leptospira, pasteurella multocida, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Algunas cepas deStreptococus sp, Listeria, Haemophylus sp, Proteus mirabilis, Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli y otras, son susceptibles a la penicilinas.
Los patrones de sensibilidad entre los bacilos gramnegativos varían de hospital a hospital y con el tiempo; así son algo imprevisible.
Las bacterias inhibidas por las penicilinas naturales (G y V) son por lo general más altamente susceptibles a éstosque a otros agentes, excepto posiblemente ampicilina y amoxicilina. Así, la penicilina G o V es el agente de elección para infecciones debidas a organismos altamente sensibles.
Las penicilinas resistentes a penicilinasa son drogas de elección solamente para Staphylococcus aureus. Actualmente, del 60 al 80 por ciento de la comunidad de estafilcocos, y una mayor proporción para las cepas...