famarcologia

ANTIMICROBIANOS
Universidad Centroccidental
“Lisandro Alvarado”
Decanato de Ciencias Veterinarias
Área de Farmacología
Prof. Maribel Bravo Mata
Marzo 2013

Objetivos de la clase
• Clasificar los antimicrobianos
• Esquematizar los mecanismos de acción
de los antimicrobianos
• Asociar el espectro de acción de los
antimicrobianos con sus usos en medicina
Veterinaria.
• Explicar losparámetros farmacológicos
del uso racional de fàrmacos
antimicrobianos

INFECCIONES

MASTITIS

REBAÑOS

Antes de aplicar el antimicrobiano
habrá que considerar:

1.Síntomas

7.Existe otra
Patología ?

¿Cuál antimicrobiano usar?

5.Historia de uso
de antimicrobianos. Éxitos
Y fracasos.

• Quimioterapia antimicrobiana:
utilización de fármacos que son tóxicos de
maneraselectiva para microorganismos,
pero que son inocuos para el huésped.

Hongos
protozoarios
virus
Bacterias

Antimicrobianos

Origen Biológico
(Antibióticos)

Sintéticos

Semisintéticos

Antiprotozoarios

Antibacterianos

Antimicóticos

Bases moleculares.Toxicidad selectiva
Célula
procariota:
bacteria

Bases moleculares.Toxicidad selectiva
• Síntesis de folatoCélula
eucariota:
protozoos,
hongos.

Célula
procariota:
bacteria

• Síntesis de peptidoglucano
• Síntesis proteica
• Síntesis de ácidos nucleicos

BETALACTÁMICOS
Y GLUCOPÉPTIDOS + ¿

ANTIMICÓTICOS

QUINOLONAS Y
FLUOROQUINOLONAS +

MEMBRANA CELULAR

50s

PABA

ADN

30s
RIBOSOMAS

Tetrahidrofolato

ARNm

Acido fólico (folato)
MACRÓLIDOS
LINCOSAMIDAS
FENICOLESTETRACICLINAS
Y AMINOGLICÓSIDOS +

ANTIMETABOLITOS
(SULFAS Y TRIMETOPRIM)

NITROIMIDAZOLES:
METRONIDAZOL +

Clasificación de acuerdo a su
espectro antimicrobiano
• Espectro amplio
– Actúan sobre bacterias Gram +, Gram-,
hongos, protozoarios, hemoparásitos.

• Espectro intermedio:
– Actúan sobre una gran variedad de
bacterias Gram+ y Gram- a la vez.

• Espectro reducido:
– Afectansólo algunas bacterias Gram+ o
Gram-.

Bactericidas
Bacteriostáticos
•
Beta-lactámicos
(Penicilinas y cefalosporinas)
•
Macrólidos (Grupo
eritromicina)
•
Glicopéptidos
(Vancomicina..)
•
Tetraciclinas
•
Aminoglucósidos
(Estreptomicina…)
•
Quinolonas
(norfloxacino, ácido
nalidixico...)
•

Polimixinas

•

Cloranfenicol

•
Clindamicina,
Lincomicina
•

Sulfamidas“el azar sólo favorece al
espíritu de los preparados”
Louis Pasteur

Perseverancia
Constancia

Sir Alexander Fleming
1881 - 1955

BETALACTÁMICOS
• Historia: Premios Nobel 1945
– Fleming (1928). Penicilium notatum
– Chain, Florey

Fármacos que inhiben la
síntesis de la pared bacteriana
• Betalactámicos:
– Penicilinas y cefalosporinas.
– Monobactámicos,
carbapenémicos einhibidores
de beta-lactamasas.

• Polipéptido: Bacitracina
• Glucopéptidos: Vancomicina

• BETALACTÁMICOS
Se denominan betalactámicos porque
tiene un anillo betalactámico en su
estructura química, el cual es
responsable de su acción
antibacteriana.

BETALACTÁMICOS
Mecanismo de acción
• Se unen a la proteína fijadora de penicilina
(PBP: penicillin-binding proteins ) e impide latranspeptidación del péptido glucano y por lo
tanto inhiben la síntesis de la pared celular de
la bacteria.
• Además inhibe al ácido lipotecoico, un
inactivador de autolisinas, provocando un
aumento de la lisis bacteriana.

LISIS
BACTERIANA

BETALACTÁMICO
PBP

INHIBICIÓN
DE LA
SÍNTESIS

ÁCIDO LIPOTECOICO

PROTEINA FIJADORA DE PENICILINA

Penicilinas
• Penicilinas naturales:Sensibles a betalactamasas.
Espectro reducido (Gram +)
•
•
•
•
•

Penicilina G sódica
Penicilina G potásica
Penicilina G benzatínica
Penicilina G procaínica
Penicilina V: Uso oral

Inyectables

– Nombres comerciales: (Pronapen)®, (Benzetacil 6-3-3)®, (Pencivet)®

• Penicilinas semisintéticas:
– Sensibles a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y
Gram-).
• Amoxicilina,...