Famotidina
Páginas: 9 (2234 palabras)
Publicado: 10 de abril de 2012
FAMOTIDINA
Origen:
El origen de la famotidina es sintético, fue obtenida en el año 1981 por Yamanouchi Pharmaceutical co, a partir de thiourea y 1,3-dochlro-acetona. Sus inventores fueron Norio Nakajima, Masayoshi Aruga y Norishige Saisho en Tokio Japón (D.A. Williams et al., 2005)
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La famotidina se fabrica reacciones químicas que se producen en distintospasos que poseen características distintas cada uno de ellos. Todos los disolventes utilizados en la fabricación se recuperan en una planta distinta a la empleada para su síntesis (Francisco García Bru 1997)
Estructura química:
2-[4-[2-(amino-sulfamoilimino-metil)
etilsulfanilmetil]-1,3-tiazol-2-il] guanidina (Katzung Bertram G. 2007)[pic]
Características físico químicas:
(Katzung Bertram G. 2007)
*Formula: C8H15N7O2S3
*Peso molecular: 337.449 g/mol
*Biodisponibilidad: 20-66%
*Unión proteica: 10-30%
*Metabolismo: hepático (menos del 30%)
*Vida media: 2-3 h
*Excreción: renal sin cambios
Mecanismo de acción:
La famotidina lleva a cabo su función farmacológica por mediode un antagonismo competitivo con la histamina por los receptores H2 localizados en las células parietales del estomago, interfiriendo en la secreción de acido clorhídrico del estomago; inhibiendo también la cardioaceleracion, la relajación de musculo liso uterino en ratas y bloquean la vasodilatación de capilares en forma conjunta con los receptores H1 (Ignacio Lizárraga Madrigal y Héctor SumanoLópez 1998).
El efecto de la famotidina no es la epitelización de la mucosa duodenal sino que la acción antagonista H2 de la histamina suprime la secreción ácida gástrica. Esta sería su variable efecto; de hecho en estudios bioquímicos éste ha sido el modelo de causalidad que se asume en estudios clínicos, un análisis complementario como el endoscopio sólo permite ver la úlcera duodenal antesdel tratamiento, y la cicatrización al término del mismo (Wenceslao Azabache Puente, 1996).
Se utiliza comúnmente en el tratamiento de enfermedades de úlcera gastrointestinal; tiene características beneficiosas, como una fuerte inhibición de la secreción de ácido gástrico, de acción más prolongada y menos interacción con P-450, en comparación con otro antagonistas H2 del receptor de lahistamina (Hideyuki Motohashi et al., 2004).
Como es un antagonista de la histamina H2-receptor se usa normalmente para el tratamiento de la úlcera péptica, se ha demostrado que también puede utilizarse para reducir los daños inducidos por la radiación de ADN expresado como aberraciones cromosómicas y micro núcleos in vivo e in vitro y en los leucocitos (ensayada mediante la prueba del cometa). Seha demostrado que es sumamente poderosa captadora de radicales hidroxilo (H. Mozdarani y P. Ghoraeian, 2008)
Es el tercer representante de la nueva generación de inhibidores de la úlcera de estrés, es bien conocida por su excelente histamina H2 efecto bloqueador; la competencia específica de histamina antagonistas del receptor H2, inhibe la secreción de histamina estimulada por los jugosgástricos. Este fármaco ofrece un conjunto de sitios potenciales para la coordinación de iones metálicos y es un eficaz agente quelante (G.B. Gonoa y V. Moreno 1998).
Los antagonistas de los receptores de histamina H2 como la famotidina y los anti colinérgicos son hasta ahora los fármacos más ampliamente utilizados para el control de secreción gástrica. Los bloqueadores H2 son capaces de inhibir larespuesta secretora a la histamina, que son eficaz y seguros los cuales se han empleado en pacientes que sufren de enfermedades caracterizadas por hiperproducción de ácido (G. Bertaccini y G. Coruzzi 1989).
Comparando la calcitonina y el poli péptido inhibidor gástrico (GIP) frente a dos antagonistas de los receptores de histamina H2 con respecto a su potencia de inhibición de las funciones de...
Origen:
El origen de la famotidina es sintético, fue obtenida en el año 1981 por Yamanouchi Pharmaceutical co, a partir de thiourea y 1,3-dochlro-acetona. Sus inventores fueron Norio Nakajima, Masayoshi Aruga y Norishige Saisho en Tokio Japón (D.A. Williams et al., 2005)
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La famotidina se fabrica reacciones químicas que se producen en distintospasos que poseen características distintas cada uno de ellos. Todos los disolventes utilizados en la fabricación se recuperan en una planta distinta a la empleada para su síntesis (Francisco García Bru 1997)
Estructura química:
2-[4-[2-(amino-sulfamoilimino-metil)
etilsulfanilmetil]-1,3-tiazol-2-il] guanidina (Katzung Bertram G. 2007)[pic]
Características físico químicas:
(Katzung Bertram G. 2007)
*Formula: C8H15N7O2S3
*Peso molecular: 337.449 g/mol
*Biodisponibilidad: 20-66%
*Unión proteica: 10-30%
*Metabolismo: hepático (menos del 30%)
*Vida media: 2-3 h
*Excreción: renal sin cambios
Mecanismo de acción:
La famotidina lleva a cabo su función farmacológica por mediode un antagonismo competitivo con la histamina por los receptores H2 localizados en las células parietales del estomago, interfiriendo en la secreción de acido clorhídrico del estomago; inhibiendo también la cardioaceleracion, la relajación de musculo liso uterino en ratas y bloquean la vasodilatación de capilares en forma conjunta con los receptores H1 (Ignacio Lizárraga Madrigal y Héctor SumanoLópez 1998).
El efecto de la famotidina no es la epitelización de la mucosa duodenal sino que la acción antagonista H2 de la histamina suprime la secreción ácida gástrica. Esta sería su variable efecto; de hecho en estudios bioquímicos éste ha sido el modelo de causalidad que se asume en estudios clínicos, un análisis complementario como el endoscopio sólo permite ver la úlcera duodenal antesdel tratamiento, y la cicatrización al término del mismo (Wenceslao Azabache Puente, 1996).
Se utiliza comúnmente en el tratamiento de enfermedades de úlcera gastrointestinal; tiene características beneficiosas, como una fuerte inhibición de la secreción de ácido gástrico, de acción más prolongada y menos interacción con P-450, en comparación con otro antagonistas H2 del receptor de lahistamina (Hideyuki Motohashi et al., 2004).
Como es un antagonista de la histamina H2-receptor se usa normalmente para el tratamiento de la úlcera péptica, se ha demostrado que también puede utilizarse para reducir los daños inducidos por la radiación de ADN expresado como aberraciones cromosómicas y micro núcleos in vivo e in vitro y en los leucocitos (ensayada mediante la prueba del cometa). Seha demostrado que es sumamente poderosa captadora de radicales hidroxilo (H. Mozdarani y P. Ghoraeian, 2008)
Es el tercer representante de la nueva generación de inhibidores de la úlcera de estrés, es bien conocida por su excelente histamina H2 efecto bloqueador; la competencia específica de histamina antagonistas del receptor H2, inhibe la secreción de histamina estimulada por los jugosgástricos. Este fármaco ofrece un conjunto de sitios potenciales para la coordinación de iones metálicos y es un eficaz agente quelante (G.B. Gonoa y V. Moreno 1998).
Los antagonistas de los receptores de histamina H2 como la famotidina y los anti colinérgicos son hasta ahora los fármacos más ampliamente utilizados para el control de secreción gástrica. Los bloqueadores H2 son capaces de inhibir larespuesta secretora a la histamina, que son eficaz y seguros los cuales se han empleado en pacientes que sufren de enfermedades caracterizadas por hiperproducción de ácido (G. Bertaccini y G. Coruzzi 1989).
Comparando la calcitonina y el poli péptido inhibidor gástrico (GIP) frente a dos antagonistas de los receptores de histamina H2 con respecto a su potencia de inhibición de las funciones de...
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