Farma

Antibioticos Macrolidos y Quinolonas .-
Antibioticos macrolidos :
con el descubrimiento de la eritromicina por parte de McGuire y su grupo, se abren las puertas en el año de 1952 a una nueva familia de antibioticos: los macrolidos. con el paso de tiempo se ha confirmado como uno de los farmacos seguros y eficaces ,son antibioticos primariamente bacteriostaticos de caracter basico, de medioespectro que actuan a nivel ribosomico impidiendo la sintesis de proteinas bacterianas.En lineas generales los macrolidos estan indicados en infecciones respiratorias otorrinolarigologicas, cutaneas y de tejido blando, genitales bucodentales y hepatobiliares, ocacionadas por microorganismos sensibles sobre todo en PX alergicos a la penicilina (uso alternativo) o en infecciones acompañadas deinsuficiencia renal, donde estarian contraindicados otros antibioticos potencialmente nefrotoxicos .El anillo macrociclico permite su clasificacion en : a)macrolidos de 14 anillos; eritromicina, roxitromicina, fluritromicina, diritromicina, claritromicina; b) macrolidos de 15 anillos, azitromicina y c) macrolidos de 16 anillos, josamicina, espiramicina, midecamicina, rokitamicina.
Acciones Farmacologicas:
los macrolidos poseen en generaluna potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte decocos grampositivos, muchas bacterias anaerobicas, funcionalmente las que constituyen la flora de la boca y algunos basilos.
Mecanismos de resistencia :
la resistencia a macrolidos puede producirse por una baja permeabilidad (causante de la resistencia intrinseca de enterobacterias ), aparicion decambios estructurales del lugar de union del macrolido al ribosoma, existencia bombas de expulsion activa y presencia de enzimas inactivamentes , probablemete, los cambios estructurales del lugar de union del macrolido al ribosoma constituyan el mecanismo de resistencia mas importante, la induccion se ha relacionado con la presencia de cladinosa en los macrolidos de 14 y 15 atomos . los macrolidos de16 atomos de carbono no contienen azucar, lo que explicaria que no actuen como inductores .algunas cepas de Neumococo y S. pyogenes presentan una proteina de membrana que expulsa a macrolidos de 14 y 15 atomos pero no a los 16 (fenotipo de resistencia) .

Farmacocinetica:
la biodisponibilidad; no obstante la administracion en forma de esteres la mejora, y permite la administracion oral.Laroxitromicina es el macrolido que presenta mayor biodisponibilidad ya que se absorbe en totalidad y no presenta efecto de primer paso.los macrolidos se distribuyen ampliamente en los tejidos y se fijan entre un 60 y un 90% a las proteinas plasmaticas ,fundamentalmente a la alfa-2glubolina .en general penetran muy bien en leucocitos polimorfos nucleares ,macrofagos y linfocitos.No es necesario ajustarla dosis de los macrolidos en PX con alteracion leve de la funcion renal , la extraccion de acrolidos mediante dialisis (hemodialisis o dialisis peritoneal) es escasa.
Efectos adversos;
en lineas generales los macrolidos son farmacos bien tolerados por el PX .los efectos adversos asociados con mas frecuencia al uso de eritromicina son: alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, nauseas,vomito y/o diarrea), tanto tras la administracion oral como parental.
Capacidad interactuante de los diferentes grupos de macrolidos.-
aunque muy poco frecuente se han,descrito casos de pancreatitis aguda en el tratamiento con eritromicina (tanto oral como por via intravenosa).Aparece a las pocas horas de la administracion y cede tras las supresion del farmaco.
mas raramente se producehepatotoxicidad y reacciones alergicas (erupcion cutanea, fiebre y eosinofilia).Pueden producir hepatitis colestatica, con semiologia tipica y manifestaciones bioquimicas (incremento bilirrubina, fosfata alcalina y transaminasas) suele comenzar a los 10 dias de tratamiento y revierte con la suspension del farmaco en 2-3 semanas, es mas frecuente con eritromicina, josamicina y midecamina.
la aparicion...