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FARMACODINÁMICA

También se denomina farmacodinamia. Se define como el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Mecanismos de acción de los medicamentos: Casi todos los efectos de los fármacos dependen de su interacción con los componentes macromoleculares del organismo, es decir, el medicamento es capaz de modificar la velocidad con queocurre cualquier función corporal (modula funciones).

Receptores de fármacos: Los principales son las proteínas (receptores de hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores, enzimas de vías metabólicas, estructurales), ácidos nucleícos y reguladores endógenos, que identifican y reconocen moléculas de señalización con gran selectividad. Los fármacos que se unen a receptores fisiológicosreciben el nombre de agonistas. Los fármacos que se ligan a los receptores inhibiendo la acción del agonista se llaman antagonistas. Dentro de esta clasificación hay matices: agonista parcial o antagonista negativo.
La unión de fármacos a receptores se da por enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, de Van der Waals y enlaces covalentes o no covalentes. Cuando la interacción entre el fármaco y elreceptor se da por un enlace covalente esta es reversible y cuando es no covalente es irreversible. Los receptores tienen dos funciones: unirse a ligandos y propagar el mensaje a las células blanco por un sistema de transducción de señales y a su vez liberar un metabolito denominado segundo mensajero que amplifica la señal bioquímica y se ejerza la función reguladora del receptor. Se puedenclasificar de acuerdo a su estructura química y su relación con la vía de transducción de señales en:
1) Proteincinasas receptoras: Se encuentran ligadas a membrana y actúan por fosforilación de proteínas blanco.
2) receptores con otra actividad enzimática: Como los receptores de péptidos como guanilil ciclasa que sintetiza el GMP cíclico como segundo mensajero.
3) Canales iónicos: Formados porreceptores de neurotransmisores regulados por agonistas, se encuentran en la membrana plasmática, modifican las benzodiacepinas y el receptor cloro.
4) Receptores acoplados a proteína G: La proteína G es una proteína efectora ligada a GTP y hay receptores dependientes de ella, por ejemplo los receptores de eicosanoides y hormonas. Desencadenan señales que permiten regular la función celular.5)Factores de transcripción: Son proteínas que regulan la transcripción de genes específicos que son regulados por unión a factores proteínicos que activan o inhiben por especificidad de receptor.
6) Segundos mensajeros: Influyen en forma directa en el metabolismo celular y en forma indirecta con otros segundos mensajeros al compartir los blancos lo que permite a las células responder a agonistas. Comoejemplo de segundos mensajeros está el AMP cíclico, el inositol trifosfato.
Y por efectos de los medicamentos en:
a) muscarínicos: que imitan la acción de la acetilcolina y son antagonizados con atropina
b) nicotínicos: imitan la acción de la acetilcolina y no son antagonizados con atropina.
Aunque también hay subtipos que se han identificado por clonación molecular.

Regulación dereceptores: Están sometidos a control homeostático, por lo que la desensibilización es un proceso que ocurre por exposición repetida al fármaco con obtención de respuestas atenuadas.

Relación entre dosis de fármacos y respuesta clínica: Se analizaron los receptores como moléculas y se llegó a la conclusión de que están relacionados cuantitativamente con la dosis administrada.

Dosis y respuesta enpacientes.

1) Relaciones dosis-respuesta graduales: Para elegir entre los fármacos disponibles el médico debe conocer la potencia (CE50), la capacidad de llegar a receptores y la eficacia máxima de ellos en cuanto al efecto terapéutico deseado. Esto depende de la vía de administración, absorción, distribución, metabolismo y excreción.

2)Eficacia máxima: Límite de la relación dosis-respuesta....