farma

Farmacología (curso 2014-2015)
Grado de Medicina - UAH

Tema 2.

Principios básicos de
farmacocinética

Ciclo intraorgánico de los medicamentos.
Paso de los fármacos a través de las barreras
biológicas.
Absorción. Biodisponibilidad.
Vías de administración de los medicamentos.
Distribución de los fármacos.
Federico Gago Badenas
Universidad de Alcalá
(federico.gago@uah.es)Farmacocinética: Absorción
Las membranas naturales en el proceso de
absorción. Modalidades de paso.
Conceptos de biodisponibilidad y bioequivalencia.
Absorción por las distintas vías.
digestiva: sublingual, gástrica, intestinal, rectal – Ciclo
enterohepático.
parenteral: (i.v.), s.c., i.m., i.p., etc
pulmonar, percutánea, mucosas ocular y nasal...

Formas farmacéuticas: orales, rectales,inyectables, de aplicación tópica, etc.

Farmacocinética
Estudio de la relación entre la dosis
administrada de un fármaco y la concentración
de fármaco en los fluidos biológicos
¿Está llegando el fármaco a su lugar de
acción?
ABSORCIÓN
– Disponibilidad sistémica: vías adm.
DISTRIBUCIÓN – Liposolubilidad y unión a SA
METABOLISMO – Biotransformaciones
EXCRECIÓN
– Eliminación por orina, etcFarmacocinética: Distribución
Concepto de volumen de distribución.
Cálculo de los distintos volúmenes de agua
corporal.
Concepto de compartimentos: modelo monocompartimental, bicompartimental, etc.

Factores que influyen en la distribución.
Fijación a proteínas y depósitos tisulares.
Características particulares de las “barreras”
hematoencefálica y placentaria.

Farmacocinética:Metabolismo
Concepto de biotransformación. Consecuencias:
inactivación de fármacos y activación de profármacos.

Tipos de transformaciones químicas y sistemas
enzimáticos implicados.
no sintéticas o de fase I.
sintéticas o de fase II.

Factores que influyen en las biotransformaciones.
inducción enzimática.
inhibición enzimática.

Implicaciones de la biotransformación en el
diseño denuevos fármacos.

¿Por qué estudiar farmacocinética?
Comprender los parámetros que definen el curso y
el destino del fármaco una vez administrado
Individualizar el tratamiento farmacológico de
acuerdo con las necesidades del paciente
Monitorizar medicamentos con un índice
terapéutico estrecho

Farmacocinética: Excreción
Principales vías de excreción o emuntorios.
Excreción por vía renal:cinética.
filtración glomerular.
secreción activa y reabsorción activa.
reabsorción pasiva. Influencia del pH.
aclaramiento plasmático (clearance)

Concepto de semivida plasmática.
Factores que modifican la excreción renal.
Otras vías de excreción: biliar (ciclo enterohepático),
leche materna, sudor, saliva, aire espirado,
faneras...).

CICLO INTRAORGÁNICO DE LOS FÁRMACOS
SITIO DIANASITIOS DE ALMACENAMIENTO

Receptor
libre
unido

Hueso y grasa
libre
unido

Barrera
hematoencefálica?
LUGARES DE ABSORCIÓN

Membranas de la cavidad
oral, tracto g.i., peritoneo,
piel, músculos, pulmones...

PLASMA SANGUÍNEO

Libre

Fármaco libre

Metabolitos
Unido
Proteína plasmática

INTESTINOS, RIÑONES, PULMONES,
GLÁNDULAS SUDORÍPARAS, ETC

Llegan metabolitos dela
corriente sanguínea
Los riñones eliminan
algunos fármacos del plasma

ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO

Disminuir el riesgo de efectos adversos al tiempo
que se optimiza la respuesta beneficiosa al fármaco

oral, intravenosa,
intraperitoneal,
subcutánea,
intramuscular,
inhalatoria...

vena porta

Circulación
enterohepática

HÍGADO

Biotransformación
(metabolismo del F)VESÍCULA BILIAR

metabolitos del F
eliminados por la bilis

EXCRECIÓN

Heces, orina,
vapor de agua,
sudor, saliva

Relación entre vías de administración y eliminación

Hígado

Paso a través de las membranas
celulares

Riñón

Las membranas celulares son bicapas lipídicas:
- Cabezas polares hacia fuera
- Cadenas hidrocarbonadas hacia dentro

Intestino

Piel

Mama,...