Farma

Capítulo 7. Cholinoceptor-activando e inhibir de colinesterasa
Drogas
Espectro de la acción de Cholinomimetic toma drogas
Estudios tempranos del sistema nervioso parasimpático se mostraban que la muscarina alcaloidea imitar
los efectos de descarga de nervio parasimpática, por ejemplo, los efectos eran parasimpaticomiméticos.
Aplicación de la muscarina a los ganglios y a efector autónomotejen ( alisan músculo, corazón,
las glándulas exocrinas ) muestre que la acción parasimpaticomimética del alcaloide ocurrida por un
acción en receptores a celdas de efector, no esos en los ganglios. Los efectos de |acetylcholine| mismo y de
otras drogas de |cholinomimetic| a los uniones de |neuroeffector| autónomos son llamados parasimpaticomimético
efectos, y reconcilie se por los receptores de|muscarinic|. En cambio, las concentraciones bajas del alcaloide
la nicotina estimuló ganglios autónomos y los uniones neuromusculares esqueléticos de músculo pero no
las celdas de efector autónomas. El ganglio y los receptores de músculo esqueléticos se rotulaban por lo tanto
nicotinic.Cuando el |acetylcholine| es sido identificado más tarde como el transmisor fisiológico a ambos |muscarinic|y los receptores nicotínicos, ambos receptores eran reconocidos como subtipos de |cholinoceptor|.
Cholinoceptors son miembros de o g de proteína vinculada (|muscarinic|) o el ion acanala (nicotínico)
familias basándose en sus mecanismos de señalización de |transmembrane|. Los receptores de Muscarinic contienen
siete campos de |transmembrane| cuyo tercero lazo citoplasmático son acoplados a lasproteínas de g esa función
como transductores de |intramembrane| (2–11 véase la figura). Por lo general, estos receptores regulan la producción
de los mensajeros de segundo intracelulares. La selectividad de agonista es determinada por los subtipos del |muscarinic|
los receptores y proteínas de g que están presentes en una celda dada (tabular 7–1). Los receptores de Muscarinic son
localizadoen las membranas plasmáticas de celdas en el sistema nervioso central, en órganos inervados por
el nervio parasimpático fortalece así como en ciertos tejidos que no se inerva por estos nervios, por ejempo
celdas endoteliales (tabular 7–1), y en esos tejidos inervados por compasivo postganglionar
nervios de |cholinergic|.
Tabule 7–1. Subtipos y características de Cholinoceptors.
Receptor
TipoOtros nombres ubicación estructural caracterizan Postreceptor
Mecanismo
M1
M1a
Siete |transmembrane| de nervios
segmentos, |proteinlinked| de g
IP3 , DAG cae en cascada
M2
M2a, el cardíaco
M2
Corazón, nervios,
músculo liso
Siete |transmembrane|
segmentos, |proteinlinked| de g
Inhibición del campo
producción, activación
de K+ acanala
M3 M2b, las glándulas glandulares, alise siete|transmembrane| IP3 , DAG cae en cascada
M2
segmentos de músculo, endotelio, |proteinlinked| de g
m4
1
?siete |transmembrane| de CNS
segmentos, |proteinlinked| de g
Inhibición del campo
producción
m5
1
?siete |transmembrane| de CNS
segmentos, |proteinlinked| de g
IP3 , DAG cae en cascada
NM
Tipo de músculo,
placa terminal
receptor
Músculo esquelético
neuromuscular
uniónPentamer ( 2 )2
Na+, K+ despolarizando
canal de ion
NN
Tipo neurona,
ganglio
receptor
Celda postganglionar
cuerpo, dendritas
y |subunits| sólo como
2 2 o 3
Na+, K+ despolarizando
canal de ion
1Los genes han sido clonados, pero los receptores funcionales no han sido de manera incontrovertible identificado.
2Estructura en torpedean órgano eléctrico y el músculo de mamífero fetal. En músculoadulto, el |subunit| es
reemplazado por un |subunit|. Varios diferente y |subunits| ha sido identificado en diferente
el mamífero teje ( al de et de Lukas, 1999 ).
Los receptores nicotínicos son parte de un polipéptido de |transmembrane| cuyos |subunits| forme de catión selectivo
el ion acanala (2–9 véase la figura). Estos receptores son establecidos en las membranas plasmáticas de...