Farmaco


7. INDIQUE LOS GRUPOS IMPORTANTES PARA LA ACTIVIDAD DE LA ACETILCOLINA.
Esta molécula forma enlaces con el receptor. Porción farmacofórica que le da acción farmacológica a la molécula.

Aquí seda la separación en la degradación de acetilcolina.

8. INDIQUE LAS MODIFICACIONES ESTRUCTURALES QUE SE REALIZAN PARA OBTENER UN DERIVADO DE LA ACETILCOLINA DE MAYOR ESTABILIDAD Y POTENCIA.Modificaciones del puente etileno: “Regla de los cinco” que sugiere que para la potencia muscarínica máxima, no deben haber más de 4 átomos entre el N y el C terminal.
9. INDIQUE MEDIANTE UN ESQUEMA LASMODIFICACIONES ESTRUCTURALES PARA QUE LA ACETILCOLINA TENGA ACTIVIDAD SOBRE RECEPTORES NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS, RESPECTIVAMENTE.
RECEPTOR Mayor resistencia MUSCARÍNICOS a la hidrólisis y por endeacción más Sustitución con CH3 en β prolongada.

MODIFICACIONES DEL PUENTE ETILENO: - El aumento de la longitud de la cadena hace que la actividad vaya decreciendo hasta que se inactive. - Lasustitución de un átomo de H del puente de etileno pro grupos alquilo produce compuestos mucho menos activos. - Al sustituir N por S se obtiene compuestos menos activos. MODIFICACIONES DEL GRPO ACICLOXI: Elcambio de la función ester por tioester, amida, cetona, éter, tioéter ha dado lugar a análogos sin actividad colinérgica.

Sustitución con CH3 en α

RECEPTORES NICOTÍNICOS

Receptoresmuscarínicos (se bloquean con muscarina) y receptores nicotínicos (se bloquean con nicotina).


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FOSFORILACIÓN OXIDATIVA


La fosforilación oxidativa es la transferencia de electrones de losequivalentes reducidos NADH, NADPH, FADH, obtenidos en la glucólisis y en el ciclo de Krebs hasta el oxígeno molecular, acoplado con la síntesis de ATP. Este proceso metabólico está formado por un...