farmaco
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Table of contents
Histamina ...................................................................................................................................... 3
Receptores H1 ........................................................................................................................ 3
Receptores H2........................................................................................................................ 3
H3 y H4 ..................................................................................................................................... 4
Triptocualina ................................................................................................................................. 5
Inh. liberación de Histamina........................................................................................................ 6
Cromoglicato disódico ........................................................................................................... 6
Nedocromilo ............................................................................................................................ 6
Ketotifeno................................................................................................................................. 6
Antihistamínicos ........................................................................................................................... 7
Ketotifeno .................................................................................................................................7
Mequitazina ............................................................................................................................. 7
Astemizol y Azelastina ............................................................................................................ 7
Ebastina, Loratadina y Terfenadina...................................................................................... 8
Cetirizina y Epinastina ............................................................................................................ 8
Cimetidina, Ranitidina y Femotidina .................................................................................... 8
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Histamina
La HISTAMINA es un mediador celular de tipo imidazólico. Distinguimos entre receptores H1 y receptores
H2.
Losreceptores H1 están implicados en reacciones de hipersensibilidad, por ello se desarrollarán Fcos que
actúan a este nivel como antialérgicos, a los que llamamos Antihistamínicos H1.
Los receptores H2 están implicados en la secreción ácida gástrica principalmente, por ello se desarrollarán
Fcos que actúan a este nivel como antiácidos, a los que llamamos Antihistamínicos H2.
La HISTAMINA sesintetiza a partir de la Hys dediante una reacción catalizada por la HistidilDescarboxilasa. Se almacena en vesículas donde es inactiva (Histamina endógena intrínseca), para
posteriormente unirse a la Heparina y formar la Histamina endógena extrínseca, que es activa y se libera de
la vesícula por exocitosis, en respuesta a la entrada de Ca2+ en la célula.
Los mastocitos liberan HISTAMINA y otrosmediadores de la inflamación en respuesta a un alérgeno, es
decir, la HISTAMINA no es liberada sola por los mastocitos, sino conjuntamente con otros mediadores que
tienen otros efectos.
La HISTAMINA se utiliza en pruebas de secreción gástrica. También se ha utilizado en pruebas de alergias,
pero actualmente está contraindicado debido a la gran cantidad de efectos secundarios que produce.Actualmente es preferible utilizar agonistas de la HISTAMINA que presenten menos número de efectos
secundarios. El BETAZOL es un agonista de HISTAMINA utilizado para hacer pruebas de secreción
gástrica.
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Receptores H1
Los Receptores H1 tienen actividad PLC. Al unirse la HISTAMINA, el IP3 AUMENTA LA [Ca2+]...
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