farmaco
ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
MEDICAMENTOS QUE AFECTAN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL (SNC)
FARMACOLOGÍA DE LOS ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILÉPTICOS
Los fármacos antiepilépticos son también conocidos como fármacos anticonvulsivantes.
Estos fármacos se utilizan para el tratamiento de las epilepsias, que son descargas excesivas e incontrolada de ciertos neurotransmisores enciertos grupos de neuronas del cerebro generalmente las epilepsias son enfermedades crónicas. Actualmente se clasifican en dos tipos:
I) EPILEPSIAS PARCIALES: afecta a pocos grupos neuronales, no hay pérdida de conciencia.
II) EPILEPSIAS GENERALES: afectan a muchos grupos neuronales, y aquí sí que hay pérdida de conciencia.
La fisiología se debe a un desequilibrio en los mecanismos excitadores oinhibidores.
El neurotransmisor de carácter inhibidor más importante es el GABA y en cambio el GLUTAMATO es el neurotransmisor de carácter excitador más importante.
Estos neurotransmisores se compensan unos al otro, en el momento en que el glutamato predomina sobre el gABA se produce la crisis epiléptica.
Las neuronas que producen GABA se denominan GABANÉRGICAS, y las neuronas que producenglutamato se denominan GLUTAMINÉRGICAS.
El gABA es un neurotransmisor inhibidor porque inhibe la transmisión del impulso de otra neurona. El receptor farmacológico del GABA es el canal de cloro (Cl-) dependiente, haciendo que este entre en la neurona y la hiperpolariza.
El glutamato abre canales de CALCIO fundamentalmente y también de SODIO, produciendo la despolarización
de la neurona.
MECANISMOS DEACCIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS:
El más importante es potenciar l as vías gABAérgicas.
• Fármacos que aumenten la síntesis de gABA.
• Fármacos que aumenten la liberación de gABA.
• Fármacos que inhiban la recaptación de gABA.
• Fármacos que inhiban la degradación de gABA.
Fármacos que inhiban las r utas glitamunérgicas.
• Fármacos que bloqueen los canales de CALCIO y SODIO.CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES:
1. ANTICONVULSIVANTES DE 1ª GENERACIÓN:
FENOBARBITAL: su mecanismo de acción es potenciar el efecto inhibidor de gABA. Al unirse el fármaco al canal
de cloro, gABA aumenta su afinidad por el canal de cloro haciendo que este se abra más veces.
Presenta buena absorción por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal.
REACCION ES ADVERSAS:somnolencia, sedación, descoordinación motora, retraso psicomotor.
Interacciones farmacológicas: interacciona con cualquier depresor central como alcohol (OH). Disminuye efectos de anticonceptivos, corticoides y anticoagulantes orales.
Utilidad clínica: Convulsiones febriles en niños.
FENITOÍNA: Antiepiléptico de amplio espectro. su mecanismo de acción es fundamentalmente bloquear canales deSODIO • Buena absorción por vía oral.• Metabolismo hepático y excreción renal. • Algunos metabolitos pueden ser teratógenos.
REACCIONES ADVERSAS: Nictamus (alteración a nivel ocular), náuseas, vómitos, somnolencia.
Interacciones: Aumenta efectos de anti-ulcerosos, antimicóticos y etanol. Disminuye efectos de anticonceptivos orales, anticoagulantes orales y corticoides.
NOTA: para saber si unpaciente toma antiepilépticos ver si tiene inflamadas las encías (Hiperplasia gingival).
2. ANTICONVULSIVANTES DE 2ª GENERACIÓN:
CARBAMACEPINA: Antiepiléptico de amplio espectro, aunque también se usa como analgésico
y antimaníaco. su mecanismo de acción se basa en bloquear canales de SODIO. Buena administración por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. Los metabolitos no sonteratógenos, pero sí pueden ser tóxicos.
REACCIONES ADVERSAS:Náuseas, vómitos, hiperplasia gingival, somnolencia y hasta coma.
Interacciones: Inductor metabólico de otros fármacos
Uso clínico: Útil en neuralgias del Trigémino.
VALPROATO SÓDICO: sus acciones farmacológicas son: Antiepiléptico de amplio espectro analgésico y antimaníaco. su mecanismo de acción es bloquear la entrada de SODIO Y...
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