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Cuestionario 1 Farmacología 2014

1. ¿Cuál es el principal mecanismo de absorción de fármacos?. Indique sus principales características.
La absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de la administración, los mecanismos de transporte y la eliminación pre sistémica.
Todos losprocesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación requieren el pasaje de las moléculas del fármaco a través de las membranas biológicas formadas por una doble capa de lípidos en la que se intercalan proteínas.
La difusión simple es el mecanismo de transporte de fármacos más frecuente. La mayor parte de los fármacos tienen un tamaño pequeño-mediano que permite su pasaje a través delas membranas por difusión a favor de un gradiente de concentración cuando no están ionizados.

Un acido débil aumentara el numero de sus moléculas no ionizadas a medida que el pH del medio tiende a incrementar la acidez, es decir, sea inferior a su pKa y por el contrario, ese ácido débil aumentará la proporción de moléculas ionizadas a medida que el pH del medio sea superior a su pKa. Locontrario ocurre en una base débil.
El pH de la solución en la que está disuelta la droga tiene gran importancia para los procesos de absorción. Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estomago, donde el pH es acido y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.





1. Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa conrespecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.
2. Cinética de disolución: de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
3. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.
4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación,mayor absorción.
5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.


2. Defina el rol del pH local en la absorción pasiva de las drogas.
La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles, que en solución se encuentran en forma ionizada y no ionizada. La fracción no ionizada de las drogas es usualmente liposoluble y por lo tanto puede atravesar las membranas por difusión pasiva.La fracción ionizada, por su escasa solubilidad en lípidos, no puede atravesar las membranas celulares.
La distribución de la fracción ionizada de una droga, que no puede atravesar las membranas y de la fracción no ionizada, que si pasa las membranas por difusión pasiva, está determinada por el pKa de la droga, que es el grado de ionización de la misma a un pH determinado, y por el gradiente depH de acuerdo con la ecuación de Henderson-Hasselbach.
3. ¿Qué porción de la droga transportada en sangre es la que posee acciones farmacológicas?
La porción del medicamento libre en los tejidos es el que tiene acciones farmacológicas y el que va ejercer el efecto terapéutico. Esto va a depender directamente del Pka, de la naturaleza ácida o básica del fármaco, de la vía de administración y lacantidad de fármaco metabolizado en el hígado, intestino, piel, etc., por lo tanto depende de la biodisponibilidad del fármaco.
4. ¿Qué características tienen las proteínas plasmáticas transportadoras de fármacos?
Son sustancias orgánicas nitrogenadas complejas
Tienen un peso molecular elevado (Albúmina 67.000 Daltons, alfa 1 glicoproteína ácida 140 a 190 kD)
Deben poseer sitios de unión adistintas sustancias, como fármacos, desechos, sustancias tóxicas, etc. (Albúmina tiene 2 sitios de unión, alfa 1 glicoproteína ácida tiene 6 segmentos de fijación)
Distintos pH para poder permitir la fijación de fármacos ácidos, neutros y básicos: albúmina tiene un pH básico (8), por lo que puede fijarse a fármacos ácidos o neutros. La alfa 1 glicoproteína ácida tiene un pH ácido, por lo que puede...