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FARMACOS ANTIHISTAMINICOS
A Histamina:
Es una sustancia, también considerada como un neurotransmisor (sustancia neuroquímica) sintetizada en los mastocitos y basófilos, también se encuentra en las células de la epidermis, la mucosa gástrica y las neuronas histaminérgicas.

1 Origen:
2 Fuentes:
Histamina endógena:
Mastocitos y basófilos
Células de epidermis y mucosa gástrica y neuronashistaminérgicas
Histamina exógena:
Maní, nueces, espinacas
Quesos fermentados
Bebidas fermentadas
Salchichón, mariscos, huevos, atún, sardina, anchoas
Conservas

1 Sintesis:
En la membrana de las células como los mastocitos y los basófilos se encuentran moléculas de inmunoglobulina E que son las que captan un alérgeno, y producto de esa reacción del alérgeno con la IgE se desgranulanlas células liberando no solo histamina sino también otras sustancias mediadoras de la inflamación (leucotrienos por ejemplo)


4. Estímulos que liberan histamina: (a partir de los mastocitos, basófilos, histaminocitos*)
• Antígeno-anticuerpo
• C3a y C5b complemento
• Agentes citotóxicos (como algunos medios de contrastes o medicamentos)
• Enzimas proteolíticas
• Polisacaridos
• BK(bradiquinina), sustancia P
• Polimixina B, protamina, tubocurarina, morfina...
• Estrés físico (térmico, mecánico)

A RECEPTORES HISTAMINICOS: Mecanismo Molecular
La histamina actúa sobre receptores de siete dominios transmembrana, acoplados a una proteína G. Hasta la fecha solo se conocen cuatro (4) tipos de receptores histaminicos, todos acoplados a proteína G pero con distintos mediadores,por ejemplo el histaminergico tipo 1 acoplado a una Gq libera como segundo mensajero IP3 y diacilglicerol; el receptor H2 acoplado a una Gs por vía de la adenilcilcasa tiene como segundo mensajero el AMP cíclico, el receptor H3 esta acoplado a una proteína inhibitoria, disminuyendo los niveles de ese segundo mensajero (AMPc) y el H4 es similar a H3.
En farmacología, generalmente cuando hablamosde fármacos antihistamínicos hablamos de fármacos que bloquean accion de la histamina en el receptor H1 anuque todos son antihistamínicos por definición, pero en la clínica solamente se habla de antihistamínicos como fármacos que bloquean la accion del recepto H1.
 

A EFECTOS DE LA HISTAMINA:
1 Sistema Cardiovascular:
Efecto dilatador (H1, H2)
Aumento de la permeabilidad (H1)
Triplerespuesta de Lewis: aumento de la frecuencia y fuerza de contracción y del gasto cardiaco (H2)

1 Musculo Liso:
Contracción de bronquios, bronquiolos, íleo y útero [menor intensidad] (H1)
1 Glándulas:
Incremento de la secreción gástrica (H2) y otras (lagrimales, salivales) (H1)
1 Terminaciones sensitivas: prurito (H1)
1 SNC: neurotrasnmisor exitatorio
 

Uno de los primeros antihistamínicossintetizados fue la difenhidramina, que es un antihistamínico de primera generación que bloquea todas estas acciones de la histamina:
Aumento de la permeabilidad, prurito, contracción de musculo liso, reflejo axonico (H1)
Efecto dilatador (H1, H2)
Aumento de las secreciones bronquiales, salivares, nasales, lacrimales (H1)
Todos los antihistamínicos tienen la capacidad de bloquear estasacciones en mayor o menor proporción. Algunos de ellos a nivel del SNC pueden producir:
Depresión del SNC
Accion anticolinérgica, bloqueando receptores muscarinicos
Accion anestésica local
En esta tabla tenemos tanto los antihistamínicos de primera como de segunda generación. La difenihidramina es un prototipo de primera generación mientras que la loratadina es el prototipo de las de 2da generación.Las de primera generación bloquean el receptor muscarinico en mayor o menor proporción produciendo un bloqueo colinergico. Este bloqueo colinergico es muy acentuado con la promeatazina y la difenhidramina, siendo la primera la que bloquea mayormente el receptor muscarinico.
 

 
OTROS DE 2DA GENERACION (entre paréntesis se encuentra el nombre que considero correcto, porque de esos tres...