Farmaco

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Antiinflamatorio no esteroideo

«AINE» redirige aquí. Para otras acepciones, véase Áine.

Comprimidos de ácido acetilsalicílico o aspirina, el prototipo de los antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de acción, como por susefectos colaterales.
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado yquímicamente heterogéneos de fármacos principalmenteantiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias deorigen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.3 En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesisdeprostaglandinas.4
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos quesimultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causarhemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno ynaproxen), derivados del ácido acético (comola indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria
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Clasificación química
Con el advenimiento de los inhibidores de la ciclooxigenasa (Coxib) o inhibidores selectivos de la COX-2, latendencia actual en las clasificaciones es a agruparlos según su capacidad —en una determinada concentración y utilizando métodos in vitro— de inhibir el 50% de la COX-2 en comparación con la concentración necesaria para inhibir el 50% de la COX-1. Las variaciones que se han visto en los datos reportados en los últimos años se relacionan con los diversos métodos experimentales de investigaciónutilizados para hallar resultados que ubiquen a un AINE en valores que indiquen su selectividad COX.12 De ahí que resumiendo todos los datos obtenidos se ha intentado agrupar a los AINE según:
1. Equipotencia inhibidora de COX-2 versus COX-1
2. El porcentaje de inhibición de COX-1 cuando se inhibe el 80% de la COX-2, que correspondería
3. La concentración necesaria de un AINE paralograr efectos terapéuticos relevantes
Los AINE, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.13
De otras clasificaciones posibles para los AINE, quizás la más utilizada sea la que se basa en su estructura molecular. En función a la estructura química básica sobre la que sedesarrolla cada fármaco, estos pueden ser:
Clasificación de los AINE5 |
Salicilatos | Derivados indol-acéticos | Derivados arilo-acéticos | Ácidos enólicos |
Ácido acetilsalicílicoClonixinato de lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o ácido salicílico | AcemetacinaGlucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida |...