Farmacocinética Metilxantinas

Farmacocinética

De acuerdo con Undem (2012) las metilxantinas se absorben con facilidad por vía oral o parental, la administración por vía rectal es lenta y no fiable. La teofilina en líquido ocomprimidos sin recubrimiento se absorbe de manera rápida y completa, aunque algunos alimentos retardan esta acción porque se ve retrasado el vaciamiento gástrico; además, la teofilina, por ser unadioxipurina, está relacionada químicamente con el ácido úrico. Así mismo Orozco et al. (2011) argumenta que la teofilina aumenta su solubilidad cuando forma complejos con sales que neutralizan su pH, loque hace posible la administración IV. La cafeína por ser más liposoluble se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal
El autor Undem (2012) argumenta que, estoscompuestos se distribuyen muy bien en todos los compartimientos corporales y atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria y pasan a la leche materna. La teofilina se liga a las proteínas plasmáticasen mayor grado que la cafeína, y la fracción unida disminuye conforme aumenta la concentración de metilxantinas. Además Undem (2012) comenta que en concentraciones terapéuticas, la unión de lateofilina a proteínas es cercana a 60%, pero disminuye a 40% en neonatos y en adultos cirróticos.
El metabolismo de ambas sustancias depende de la actividad de las enzimas hepáticas, esto varía según lapersona, la biotransformación (vías de desmetilación) se produce igual en el hígado a través de la vía microsomal citocromo P450 monooxigensas (CYP1A2) y también por la enzima xantina oxidasa soluble.CYP1A2 se localiza en las mitocondrias y en el retículo endoplásmico liso, ésta es la enzima más importante de las metilxantinas (ambas sustancias cafeína y teofilina). Los metabolitos principales sonla 1-metil xantina, y 7-metilxantina. En los neonatos, el metabolismo de la cafeína está limitado debido a la inmadurez de los sistemas de enzimas hepáticos. (Orozco et al., 2011)

Orozco et al....