Farmacocinética Y Farmacodinamia:

Mirena ®

Dispositivo intrauterino
(Levonorgestrel)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
El dispositivo con POLVO contiene:
Levonorgestrel 52.00 mg
Dispositivo intrauterino, 1 pieza.
MIRENA® es un endoceptivo; un sistema de liberación intrauterino.
El sistema de liberación intrauterino de levonorgestrel consiste de un núcleo de medicamento blanco o casi blanco, cubierto con una membranaopaca, el cual está montado sobre el brazo vertical de una estructura en T. La estructura en T tiene un asa en el extremo del brazo vertical y dos brazos horizontales al otro extremo. Hilos de extracción se encuentran atados al asa.
El brazo vertical del endoceptivo se carga en el tubo de inserción a la altura de la punta del insertor. El endoceptivo y el insertor se encuentran esencialmentelibres de impurezas visibles.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticoncepción; menorragia idiopática; prevención de hiperplasia de endometrio durante la terapia de reemplazo estrogénica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinámicas:
Código ATC: G02BA03
Grupo fármaco-terapéutico: Sistema intrauterino plástico con progestágeno.
Levonorgestrel es un progestágeno con actividadantiestrogénica utilizado en diferentes formas en la ginecología: como el componente progestágeno en los anticonceptivos orales y en la terapia de sustitución hormonal, o sólo para la anticoncepción en preparados con progestágeno solo e implantes subcutáneos. Levonorgestrel también puede administrarse en la cavidad uterina mediante un endoceptivo (sistema de liberación intrauterino) que permite unadosificación diaria muy baja, ya que la hormona es liberada directamente dentro del órgano blanco.
MIRENA® tiene efectos progestagénicos esencialmente locales en la cavidad uterina. La alta concentración de levonorgestrel en el endometrio inhibe la expresión endometrial de los receptores estrogénicos y progestágenos, insensibilizando el endometrio al estradiol circulante e induciendo un potente efectoantiproliferativo. Durante el uso de MIRENA® se observan cambios morfológicos en el endometrio y una débil reacción local a cuerpo extraño.
El aumento de viscosidad del moco cervical impide el paso del esperma a través del canal cervical. El medio local del útero y de las trompas inhibe la motilidad y función de los espermatozoides, previniendo la fertilización. En algunas mujeres se presentainhibición de la ovulación.
La eficacia anticonceptiva de MIRENA® ha sido estudiada en 5 importantes estudios clínicos con 3,330 mujeres que utilizan MIRENA®. El índice de falla (índice Pearl) fue de aproximadamente 0.2% en un año, y el índice de falla acumulado de aproximadamente 0.7% en 5 años. El índice de falla incluye también embarazos debido a expulsión del dispositivo o perforaciones nodetectadas. Se observó una eficacia anticonceptiva similar en un estudio posmarketing con más de 17,000 mujeres que utilizan MIRENA®. Debido a que el uso de MIRENA®no requiere un cumplimiento de toma diaria para las usuarias, la tasa de embarazos en uso típico es similar a aquéllas observadas en pruebas clínicas controladas (uso perfecto).
El uso de MIRENA® no altera el curso de la fertilidadfutura. Aproximadamente 80% de las mujeres que deseaban quedar embarazadas concibieron dentro de los 12 meses siguientes a la extracción del endoceptivo.
El patrón menstrual es un resultado de la acción directa de levonorgestrel sobre el endometrio y no refleja el ciclo ovárico. No se establecieron diferencias claras entre las mujeres con diferentes patrones hemorrágicos con respecto al desarrollofolicular, ovulación o producción de estradiol y progesterona. En el proceso de inactivación de la proliferación del endometrio puede producirse un aumento inicial de manchado (spotting) durante los primeros meses de uso.
En adelante, la fuerte supresión del endometrio reduce la duración y el volumen de la hemorragia menstrual durante el uso de MIRENA®. A menudo el flujo escaso se convierte en...