Farmacocin Tica 9 Na Semana Profesor

LIBERACION

ABSORCION

METABOLISMO

SITIO DE ACCION
RECEPTOR
FARMACO LIBRE
FARMACO LIGADO

TEJIDO
FARMACO LIBRE

EXCRECION

FARMACO LIGADO

Farmacocinética

FARMACOCINETICA
Es el area de la Farmacología que estudia el recorrido y las
modificaciones que experimentan los fármacos y su
metabolitos en el interior del organismo.
IBERACION
BSORCION
ISTRIBUCION
ETABOLISMO
XCRECION

PROCESOFARMACOLOGICO

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINÁMIA

UNIÓN
COMPETITIVA

TEJIDO
L
A
D
M
E

ADMINISTRACIÓN

PLASMA

BIOTRANSFORMACIÓN
ELIMINACIÓN

ORINA
HECES/BILIS

[RECEPTOR]

UNIÓN
RECEPTOR

DEGRADACIÓN
INTRACELULAR

EFECTO TOXICO
EFECTO TERAPÉUTICO

Administración EV
eliminación

Modelo monocompartimental

eliminación

Modelo bicompartimental

Administración ORAL

eliminación

CINETICA DE DISTRIBUCION• En el organismo los fármacos se encuentran
en forma dinámica. Sin embargo en ocasiones
es necesario considerar este proceso de
distribución de manera estática. Para ello se
realizan estudios en modelos
compartimentales.

• Compartimiento: se define como un conjunto
de estructuras ó territorios a los que un
fármaco llega de manera similar y en los
cuales se distribuye uniformemente.

• En lapráctica clínica este número de
compartimientos se clasifican en:
• 1-Compartimiento central: tejidos bien
irrigados (corazón, pulmón, hígado, riñón,
glándulas endocrinas y SNC, en dependencia
del paso por la BHE)

• 2-Superficial Periférico: tejidos menos
irrigados (piel, grasa, médula ósea) y
depósitos tisulares a los que el fármaco se une
más débilmente

• 3-Periférico profundo: constituido pordepósitos tisulares a los que el fármaco se une
fuertemente y se libera con mayor lentitud.
• En base a esto se plantea que los fármacos se
pueden distribuir en estas tres variantes de
modelos físicos aplicables a los
compartimentos

MODELO MONOCOMPARTIMENTAL
• Aquí se distribuye rápida y uniformemente por
todo el organismo. Se suele observar un
paralelismo entre las concentraciones
plasmáticas ylos efectos farmacológicos.

MODELO BICOMPARTIMENTAL
• Este es el que mejor se ajusta a la mayoría de
los fármacos; el fármaco difunde con rapidez
al compartimiento central, pero el equilibrio
con el periférico se alcanza más lentamente.
En estos casos si el efecto farmacológico se
produce en el compartimiento central se
observa el paralelismo entre las
concentraciones plasmáticas y el efecto.

•Pero si el efecto se lleva a cabo en el
periférico, se produce una disociación al inicio,
ya que existen altas concentraciones
plasmáticas y poco efecto farmacológico; sólo
se volverá al paralelismo entre la
concentración plasmática y el efecto
farmacológico en la fase postdistributiva

MODELO TRICOMPARTIMENTAL
• En este caso se observa al inicio
concentraciones altas en el compartimientocentral, y posteriormente una fase de
equilibrio en el compartimiento periférico
superficial.

• Sin embargo existe una fase de distribución
aún más lenta donde el fármaco se acumula
en tejidos específicos con mayor capacidad de
retención, que se corresponde con el
compartimiento periférico profundo, y si el
efecto farmacológico se produce en este
compartimiento, el efecto tardará más en
aparecer ydesaparecerá también más tarde

VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCION
• Es un parámetro numérico representativo de
la distribución de los fármacos, se obtiene a
partir de datos analíticos experimentales.
• Relaciona la cantidad total del fármaco en el
organismo con su concentración plasmática.

• Este parámetro se utiliza para calcular la dosis
inicial que debe administrase para conseguir
con rapidezniveles terapéuticos en
situaciones de urgencia y es característico de
cada fármaco

Volumen de distribución.

 
Volumen en el cual tendría que distribuirse el fármaco para
alcanzar en todos los líquidos biológicos una concentración
similar a la sanguínea.
 

Vd =

Dosis administrada (mg)
.
Concentración sanguínea (mg/L)

Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la...