farmacocinetica en la insuficiencia renal
Páginas: 6 (1299 palabras)
Publicado: 22 de mayo de 2013
FARMACOCINETICA EN LA INSUFICIENCIA RENAL
En la práctica, el principal parámetro farmacocinético a tener en cuenta es la alteración en la excreción renal de fármacos. El resto de ellos (absorción, distribución, etc.), sólo tienen una importancia teórica.
La excreción renal es la vía más importante de eliminación de la mayoría de los fármacos y sus metabolitos. La depuración urinaria de unfármaco desciende en función directa de la reducción del filtrado glomerular; si la filtración glomerular está muy disminuida, la repetición de las dosis
originará en el organismo la acumulación de cantidades a veces considerables de medicamentos, con los consiguientes efectos deletéreos que ello conlleva. Las alteraciones en la eliminación son las que en la práctica tienen una mayortrascendencia clínica, debiéndose tener en cuenta siempre que la tasa de filtración glomerular sea de menos de 50 mL /minuto.
La mayoría de los autores ha tratado de poner a punto sistemas simples, mediante los cuales se puede predecir el comportamiento de un fármaco en los pacientes con insuficiencia renal, sea cual sea el grado de ésta, ya que:
1. En la insuficiencia renal hay concentracionesplasmáticas más elevadas de fármacos que en los sujetos normales a dosis similares, siendo particularmente importante en aquellas sustancias con una relación directa concentración-efecto adversos.
2. Se prolonga la vida media de muchos fármacos.
3. Ante la posibilidad de acumulación: ajustar la dosis y monitorizar los niveles plasmáticos.
Absorción
La mayoría de los fármacos administrados por víaoral son liposolubles, y se absorben en el intestino delgado por difusión. La velocidad y la intensidad de la absorción gastrointestinal es un hecho decisivo de la farmacocinética. En los pacientes con uremia, existen varios factores que disminuyen la absorción:
En muchas ocasiones, la concentración de amonio gástrico aumenta y, en consecuencia amortigua la acidez del estómago. La disolución demuchos fármacos necesita un medio ácido y, por consiguiente, su absorción puede ser incompleta y más lenta cuando disminuye la concentración ácida del estómago.
Utilización de antiácidos que contienen aluminio.
Neuropatía del sistema autónomo en pacientes diabéticos.
Alteración del metabolismo hepático de primer paso (el fármaco es absorbido en la circulación portal y atraviesa el hígado antesde pasar a la circulación sistémica).
Distribución
Los fármacos se distribuyen por el organismo de una manera heterogénea; aquellos que se unen fuertemente a proteínas o que son hidrosolubles tienden a permanecer en el líquido extracelular y, en consecuencia, su volumen de distribución es bajo. En cambio, los fármacos liposolubles penetran bien en los tejidos y los volúmenes de distribuciónson elevados.
La IR altera con frecuencia el volumen de distribución del fármaco. También lo modifican otras situaciones clínicas como edemas y ascitis.
El nivel plasmático de un fármaco mide tanto el disuelto en plasma como el unido a proteínas. Por tanto, cualquier situación que disminuya esta unión a proteínas variará la concentración en el plasma y su volumen de distribución. Ladisminución de la unión a proteínas en la uremia es secundaria a distintos procesos:
Disminución de la concentración de albúmina.
Reducción de la afinidad de la albúmina por el fármaco.
Así mismo, en la IR también es posible una disminución de la capacidad de fijación tisular en lugar de la unión a las proteínas plasmáticas. Este fenómeno reduce el contenido corporal de fármaco a cualquier nivelplasmático y el volumen de distribución. Una dosis estándar provoca un mayor nivel plasmático y mayor intensidad de efecto en un paciente urémico en comparación con una persona sin IR.
Metabolismo
En líneas generales, el metabolismo hepático de los fármacos no se altera en los pacientes urémicos. Dado que se metabolizan fundamentalmente por oxidación seguida por la conjugación, la primera es...
En la práctica, el principal parámetro farmacocinético a tener en cuenta es la alteración en la excreción renal de fármacos. El resto de ellos (absorción, distribución, etc.), sólo tienen una importancia teórica.
La excreción renal es la vía más importante de eliminación de la mayoría de los fármacos y sus metabolitos. La depuración urinaria de unfármaco desciende en función directa de la reducción del filtrado glomerular; si la filtración glomerular está muy disminuida, la repetición de las dosis
originará en el organismo la acumulación de cantidades a veces considerables de medicamentos, con los consiguientes efectos deletéreos que ello conlleva. Las alteraciones en la eliminación son las que en la práctica tienen una mayortrascendencia clínica, debiéndose tener en cuenta siempre que la tasa de filtración glomerular sea de menos de 50 mL /minuto.
La mayoría de los autores ha tratado de poner a punto sistemas simples, mediante los cuales se puede predecir el comportamiento de un fármaco en los pacientes con insuficiencia renal, sea cual sea el grado de ésta, ya que:
1. En la insuficiencia renal hay concentracionesplasmáticas más elevadas de fármacos que en los sujetos normales a dosis similares, siendo particularmente importante en aquellas sustancias con una relación directa concentración-efecto adversos.
2. Se prolonga la vida media de muchos fármacos.
3. Ante la posibilidad de acumulación: ajustar la dosis y monitorizar los niveles plasmáticos.
Absorción
La mayoría de los fármacos administrados por víaoral son liposolubles, y se absorben en el intestino delgado por difusión. La velocidad y la intensidad de la absorción gastrointestinal es un hecho decisivo de la farmacocinética. En los pacientes con uremia, existen varios factores que disminuyen la absorción:
En muchas ocasiones, la concentración de amonio gástrico aumenta y, en consecuencia amortigua la acidez del estómago. La disolución demuchos fármacos necesita un medio ácido y, por consiguiente, su absorción puede ser incompleta y más lenta cuando disminuye la concentración ácida del estómago.
Utilización de antiácidos que contienen aluminio.
Neuropatía del sistema autónomo en pacientes diabéticos.
Alteración del metabolismo hepático de primer paso (el fármaco es absorbido en la circulación portal y atraviesa el hígado antesde pasar a la circulación sistémica).
Distribución
Los fármacos se distribuyen por el organismo de una manera heterogénea; aquellos que se unen fuertemente a proteínas o que son hidrosolubles tienden a permanecer en el líquido extracelular y, en consecuencia, su volumen de distribución es bajo. En cambio, los fármacos liposolubles penetran bien en los tejidos y los volúmenes de distribuciónson elevados.
La IR altera con frecuencia el volumen de distribución del fármaco. También lo modifican otras situaciones clínicas como edemas y ascitis.
El nivel plasmático de un fármaco mide tanto el disuelto en plasma como el unido a proteínas. Por tanto, cualquier situación que disminuya esta unión a proteínas variará la concentración en el plasma y su volumen de distribución. Ladisminución de la unión a proteínas en la uremia es secundaria a distintos procesos:
Disminución de la concentración de albúmina.
Reducción de la afinidad de la albúmina por el fármaco.
Así mismo, en la IR también es posible una disminución de la capacidad de fijación tisular en lugar de la unión a las proteínas plasmáticas. Este fenómeno reduce el contenido corporal de fármaco a cualquier nivelplasmático y el volumen de distribución. Una dosis estándar provoca un mayor nivel plasmático y mayor intensidad de efecto en un paciente urémico en comparación con una persona sin IR.
Metabolismo
En líneas generales, el metabolismo hepático de los fármacos no se altera en los pacientes urémicos. Dado que se metabolizan fundamentalmente por oxidación seguida por la conjugación, la primera es...
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