Farmacocinetica

FARMACOCINETICA
Un medicamento es una sustancia que se administra con el objeto de provocar algún cambio en el organismo. Después de haber entrado y hasta que salga del cuerpo. El medicamento va a actuar sobre el organismo pero también va a transformarse. Esos cambios son importantes de analizar para explicar cómo puede variar los efectos de los medicamentos y entender mejor las precaucionesrespecto a su uso.

Es el estudio de los caminos que recorren los medicamentos en el organismo y las transformaciones que sufre en ese recorrido. “Es lo que el organismo le hace al fármaco”. (Dosis –concentración). Contrario a farmacodinamia que es lo que el fármaco hace en el organismo.(Concentración efecto).

SE ESTUDIA:
* El recorrido que el fármaco hace en el organismo.
* Losmecanismos, velocidad y tasa de ingreso al organismo.
* Porcentaje y volumen de distribución (Vd), del fármaco.
* Transformaciones metabólicas en cada sector, los volúmenes de distribución (Vds) En distintos compartimientos y las vidas medias (T1/2) de los fármacos en cada sector.
* Selectividad para migrar hacia determinados órganos y tejidos, su fijación en receptores tisulares y/oacumulación (la afinidad del fármaco).
* Vías de excreción de los fármacos.

TALES PROCESOS SON.
LIBERACION
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
BIOTRANSFORMACIÓN
ELIMINACIÓN

ABSORCION:
Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea

Distribución:
Proceso por el que un fármaco difunde o es trasportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos ycélulas corporales.

Metabolismo:
Conversión química o transformación de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de eliminar.

Eliminación:
Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Estos cuatro procesos ocurren siempre atravesando membranas celulares.
Endocitosis: ingreso de partículas envueltas enmembrana, al intracelular.

El primer proceso en la acción de un fármaco sobre el organismo es la absorción, es decir, el paso de la sustancia a través de las membranas biológicas, que se hace por permeación, la que a su vez se puede efectuar por difusión, por transportadores o por endocitosis. Es importante recalcar que la farmacocinética no es un fenómeno estático, sino dinámico, de modo quetodo se estudia en función del tiempo, no como una foto instantánea, sino en un período.
Los elementos fundamentales que gobiernan el paso de cualquier sustancia química a través de una membrana biológica por difusión son el tamaño molecular, la liposolubilidad y el estado de ionización de la molécula propiamente dicha. Sustancias de tamaño molecular muy grande no se absorben, por eso la insulinano se puede administrar por vía oral o nasal o sublingual, porque no se absorbe: si entra al tracto gastrointestinal, simplemente se digiere. En cuanto a la liposolubilidad, las membranas biológicas son membranas lipídicas, por lo tanto el fármaco debe disolverse en ese lípido, de lo contrario rebota. Lo mismo ocurre con el estado de ionización: si un fármaco tiene carga, independiente de si espositiva o negativa, tendrá un alto estado de hidratación, lo que equivale a decir que tendrá un tamaño molecular muy grande, que le impedirá atravesar la membrana, además de que será repelido por las fuerzas eléctricas de la membrana; sólo aquellas moléculas no ionizadas atraviesan por difusión las membranas biológicas.
Las moléculas que tienen bajo grado de liposolubilidad o tamaño molecularrelativamente grande pueden entrar por medio de transportadores, que no son específicos para esos fármacos, sino que éstos se valen de transportadores fisiológicos para sustancias comunes que el organismo necesita. Finalmente, si la sustancia es demasiado grande ingresa por endocitosis, es decir, la célula utiliza su propio mecanismo digestivo para incorporar al fármaco.

1°. Tipos de membranas...