Farmacocinetica

FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA (DEFINICION)
PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS. ABSORCIÓN DE FÁRMACOS.
ES EL ENFOQUE CUANTITATIVO DEL COMPORTAMIENTO DE LOS FÁRMACOS, EN EL ORGANISMO, ABARCANDO LOS MECANISMOS (ADME) QUE INFLUYEN EN LA CONCENTRACION DE ESTOS, YA SEA INTRODUCIENDOLOS, MODIFICANDOLOS O DESECHANDOLOS.
ES LA RELACION MATEMÁTICA ENTRE REGÍMENES DE DOSIFICACION YCONCENTRACION PLASMÁTICA.
EN OTRAS PALABRAS ES LO QUE EL ORGANISMO HACE SOBRE EL FÁRMACO (DOSIS-CONCENTRACION).

PROCESOS FARMACOCINETICOS
LIBERACION
ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
ELIMINACION
PROCESOS FARMACOCINETICOS
PROCESOS FARMACOCINETICOS (DEFICICIONES)
LIBERACION: Primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principioactivo administrado.
ABSORCION: Movimiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta la circulación sanguínea.
DISTRIBUCION: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
METABOLISMO: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos mas fáciles de eliminar.
ELIMINACION:Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

MARCO DE LA FARMACOCINÉTICA COMO UNA DISCIPLINA
FARMACOCINÉTICA DESCRIPTIVA: Se estudian aquí los procesos que determinan los movimientos del fármaco en el organismo. Sus aspectos fisiopatológicosy aquellos aspectos de relevancia clínica.
FARMACOCINÉTICA CUANTITATIVA: Se estudiany cuantifican las variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo que nos permite definir características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico, es decir, las pautas de utilización terapéutica (dosis, vía de administración, intervalo de dosificación...)
IMPORTANTE

“La absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos ocurre siempreatravesando membranas celulares.”
Los fármacos generalmente pasan a través de las células en lugar de entre las células, de tal manera que la membrana celular esla barrera.
ABSORCION
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION DE UN FARMACO
SOLUBILIDAD: Paso a través de membranas.  La absorción del fármaco es más rápida cuando está en solución acuosa.
CINÉTICA DE DISOLUCIÓN de la forma farmacéutica delmedicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
CONCENTRACIÓN del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.
CIRCULACIÓN en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.
SUPERFICIE de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.



PASO DE FARMACOS ATRAVES DE MEMBRANAS
PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS:TRANSPORTE MEDIADO POR UN TRANSPORTADOR
Factores determinantes: energía
difusión facilitada-- a favor de gradiente
transporte activo (selectivo, competitivo, saturable)

- Transportador neutro de aminoácidos (LNAA)
levodopa, baclofen, alfametildopa…
- Transportador de oligopeptidos (Pept--1)
captopril, otros IECAs y amino betaláctamicos
-Transportador de ácidos monocarboxílicos
pravastatina, ácido aminosalicílico

PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS: DIFUSION PASIVA NO-IONICA
Factores determinantes
Tamaño (peso molecular)
Area de absorción
liposolubilidad(velocidad) : coeficiente de partición lípido/agua
ionización (capacidad de paso) : ecuación de Henderson-Hasselbalch

- Concepto de Ph y pK.- Concepto de atrapamiento iónico

IONIZACION
La mayoría de los medicamentos son de peso molecular pequeño y de carácter ácido o básico débil.
Los fármacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada. Tanto mas, cuando se disuelvan en pH “opuesto”
Las barreras celulares(la membrana= bicapas lipídicas hidrofobicas) son permeables a las formas no ionizadas.)
• Asi que...