farmacocinetica

Estudis

Codi
Títol

Tema 2: Farmacocinética

tema o mòdul

Módulo 1: Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

Conceptos clave
Absorción,

aclaramiento,

afinidad,

barrera

hemato-encefálica,

barrera

placentaria,

biodisponibilidad, biotransformación o metabolismo del fármaco, concentración mínima
efectiva,concentración tóxica, distribución, dosis de carga, dosis de mantenimiento, efecto de
primer paso, eliminación o excreción, fármaco libre o fracción libre, farmacocinética, inducción
enzimática, profármaco, rango terapéutico, recirculación entero-hepática, semivida plasmática
(t1/2), sistema enzimático microsomal (CYP450).
Objetivos de aprendizaje
-

Distinguir y describir los cuatro procesosfarmacocinéticos.

-

Conocer qué factores interfieren/determinan/modifican cada uno de ellos

-

Relacionar cómo los procesos farmacocinéticos y sus alteraciones influyen en la
concentración plasmática de fármaco.

-

Conocer qué personas están en riesgo de presentar intoxicación farmacológica.

Conceptos que el alumno debe conocer de antemano
-

Transporte pasivo: difusión simple,difusión facilitada.

-

Transporte activo.

-

Transporte por vesículas.

-

pH.

-

Fisiología hepática.

-

Fisiología del aparato digestivo

-

Fisiología renal.

1. INTRODUCCIÓN

La farmacocinética es el estudio de cómo el cuerpo humano “maneja” los fármacos, desde su
administración hasta que éstos alcanzan sus células-diana. Es el estudio de los movimientos
delfármaco dentro del cuerpo. Profundiza en los procesos de liberación, absorción,
distribución, metabolismo/biotransformación y eliminación de los fármacos. Estos procesos se
llevan a cabo de forma simultánea, de manera que, mientras aún se está produciendo la
absorción de una parte del fármaco, ya hay moléculas del mismo que se están excretando
después de realizar su efecto.

Los fármacos seadministran para provocar un efecto deseado. Para ello, es necesario que
alcancen las células sobre las que debe actuar. Alcanzar dichas células es, la mayoría de las

veces, complicado, debido a que, desde que el fármaco entra en el cuerpo, se ve sometido a
procesos que afectan sus propiedades (por ejemplo, el proceso digestivo, el metabolismo
hepático, efecto de primer paso, etc) y encuentrabarreras que le dificultan alcanzar su objetivo
(membranas celulares, pared intestinal, barrera hemato-encefálica, membrana alveolo-capilar
etc). Estos procesos y el paso de estas membranas, son el objeto de estudio de la
farmacocinética.

Por ejemplo, un fármaco que se administre por vía oral debe superar los siguientes obstáculos:
1. “Sobrevivir” al proceso digestivo (no ser destruido porlos diferentes enzimas y excesos
de pH, no permanecer un tiempo excesivo en el tubo digestivo)
2. Atravesar las membranas plasmáticas de las células de la pared intestinal.
3. Entrar en el torrente sanguíneo, atravesando el endotelio capilar.
4. “Sobrevivir” al metabolismo hepático (no ser destruido y mantener una cantidad
suficiente de fármaco como para ejercer su efecto).
5.

Salir deltorrente sanguíneo a través del endotelio capilar.

6. Viajar a través del líquido intersticial.
7. Atravesar la membrana plasmática de sus células-diana.

La figura 1 muestra, de manera muy esquemática, los circuitos básicos que siguen los
fármacos en el cuerpo humano.

Figura 1: Circuito de los fármacos en el organismo.
Fuente:http://omega.ilce.edu.mx:3000/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/sec_12.html

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética

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Hay que tener en cuenta que los fármacos actúan a nivel celular, uniéndose a diferentes
receptores para provocar su efecto. Sólo la fracción libre de los fármacos tiene esta capacidad
para unirse a los receptores (Figura 2).

preparado farmacológico

receptor
celular

tejidos
absorción

acción...