Farmacocinetica

FARMACOCINETICA. Paso de fármacos a través de membranas biológicas. Absorción de fármacos.

Dr. Pedro Guerra López

Objetivos de conocimiento de esta lección
• • • . Conocer el interés conceptual y clínico de la farmacocinética en general en cuanto al manejo de medicamentos. Conocer los distintos mecanismos involucrados en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación demedicamentos Conocer los factores de los que depende el paso de fármacos a través de ón de fármacos. ógicas. Conocer los conceptos de liposolubilidad e ionizaci membranas biol Entender y saber de que corporales y atrapamiento iónico.dependen los conceptos compartimentos Conocer las diferentes vías de administración de medicamentos.

• • •

Conocer los factores que influyen el las diferentes vías deadministración de medicamentos.

Porqué la farmacocinética de un medicamento es importante

• La acción de cualquier fármaco requiere que haya una concentración adecuada de éste en el medio que baña el órgano diana, para la mayoría de los fármacos el efecto se relaciona con el tiempo entre el aumento y la disminución en la concentración en el tejido diana.

FARMACOCINÉTICA

DOSIS

MODELO DEUNIÓN PK/PD
ABSORCIÓN

Distribución

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA

Eliminación

E CONCENTRACIÓN EN BIOFASE

FARMACODINAMIA

C

Farmacocinética: definición

• En términos muy simplistas es lo que “el organismo hace sobre el fármaco”, (Dosis-Concentración). En contraposición con farmacodinamia, “lo que el fármaco hace en el organismo” (Concentración-Efecto). • Es el estudioespecializado en las relaciones matemáticas entre un régimen de dosificación y las concentraciones plasmáticas alcanzadas.

Los procesos farmacocinéticos

• Liberación. • Absorción. • Distribución. • Metabolismo. • Eliminación.

Farmacocinética
Lugar de acción “receptores”
Unido Libre

Reservorios tisulares
Unido Libre

Circulación Sistemica Absorción Eliminación

Fármaco Libre

FármacoUnido

Metabolitos

Biotransformación

El Curso temporal de los niveles plasmáticos de un fármaco

La Farmacocinética , un proceso integral y dinámico.

Procesos farmacocinéticos. Definiciones.

• Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea. • Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espaciointravascular hasta los tejidos y células corporales. • Metabolismo: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar. • Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Los procesos farmacocinéticos. Esquema LADME

Marco de la farmacocinética comouna disciplina.
• Farmacocinética descriptiva: Se estudian aquí los procesos que determinan los movimientos del fármaco en el organismo. Sus aspectos fisiopatológicos y aquellos aspectos de relevancia clínica. • Farmacocinética cuantitativa: Se estudian y cuantifican las variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo que nos permite definir características individuales de los medicamentosque resultan en características de uso clínico, es decir, las pautas de utilización terapéutica (dosis, vía de administración, intervalo de dosificación...)

Absorción. Definición.

• Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea.

Importante

“La absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos ocurre siempre atravesando membranascelulares.” Los fármacos generalmente pasan a traves de las celulas en lugar de entre las celulas, de tal manera que la membrana celular es la barrera

Absorción. Paso de fármacos a través de membranas
D P Mediada por
active passive

e P a

ATP ADP-Pi

Paso de fármacos a través de membranas. Transporte mediado por un transportador

• Factores determinantes: energía
• difusión...