Farmacocinetica
Chafloque Vásquez, Ricci Chen Vargas, Julio Herrera Córdova, Luis Romero Quevedo, Fernando Tirado Cubas, Katherine
USMP-FN
Martes, 24 de agosto de 2010
Generalidades
Concepto
Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con larespuesta farmacológica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos.
Algunos conceptos: Concentración mínima eficaz (CME): aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico
Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos. Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME Periodo de latencia (PL): tiempo quetranscurre desde la administración hasta el inicio del efecto (hasta que la concentración plasmática alcanza la CME).
Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos) de la concentración máxima que se alcance.
Duración de la acción: también se conoce como tiempo eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de ésta.Definiciones
Mas Comunes en Farmacocinética
Comprende las etapas de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada al organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte, la velocidad y la cantidad de fármaco que accede a la circulación sistémica.
Depende de: Las características fisicoquímicas del fármaco. Ley de las concentracionesde Fick Las características del lugar de absorción
Efectos del pH sobre absorción de un ácido o base débil
ácidos débiles (HA) donan un protón(H+) para formar aniones (A-), mientras que las bases débiles (B) aceptan protones para formar cationes (HB+)
solo la forma no ionizada penetra la membranas celulares
Moléculas pequeñas:
Factores que inciden en la velocidad de difusión: Tamaño Liposolubilidad Grado de ionización
Difusión pasiva Difusión facilitada
Transporte activo
Moléculas grandes:
Endocitosis Exocitosis
Es el volumen teórico de fluido o tejido en el que un fármaco se disuelve o fija Para un una dosis dada, la cantidad de fármaco remanente en sangre variará de acuerdo a la magnitud de la distribución extravascular del fármaco Detodas estas posibilidades, la fijación a albúmina es la más frecuente e importante. -glucoproteína es otra proteína importante para la unión, además de las lipoproteínas.
- El concepto de depuración o aclaramiento ("clearance") implica esencialmente el proceso de eliminación renal de una substancia. - - -
- Sin embargo, este concepto se ha extendido para describir la
eliminación por odesde órganos como el hígado y otros de menor
importancia como el estómago, pulmones, etc
- La depuración de un órgano se define como el volumen del medio de perfusión que es purificado de un fármaco por ese órgano en la
unidad de tiempo. La depuraci6ntiene, por lo tanto, unidades de
volumen por el tiempo reciproco
Los fármacos que se absorben en el intestino pueden ser biotransformadospor enzimas en la pared intestinal y en el hígado antes de llegar a la circulación general
Muchos fármacos son convertidos a metabolitos inactivos durante el fenómeno del primer paso, disminuyendo la biodisponibilidad
EXCRECIÓN RENAL:
a) b) Filtración Glomerular: Fármacos libres y Metabolitos. Reabsorción Tubular Pasiva:
c)
Secreción Tubular Activa:
EXCRECIÓN BILIAR Y FECALEXCRECIÓN PULMONAR: Alcohol.
OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN. Saliva: difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para determinación concentración plasmática de fármacos. Sudor. Lágrimas.
Piel, pelos: (Determinación de algunos metales pesados tóxicos: arsénico, mercurio)
Información previa
Biodisponibilidad grado fraccionario en que una dosis llega a su sitio de acción. Una...
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