Farmacocinetica

FARMACOCINÉTICA
Es la parte de la farmacología que estudia el movimiento de los
fármacos en el organismo en función del tiempo y de la dosis.

Fases: Absorción - Distribución - Biotransformación - Excrección

1. Absorción:
Proceso por el cual un fármaco es trasladado del sitio de
administración a la sangre.

Biodisponibilidad: Indica el grado en que un fármaco alcanza su sitio
deacción o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a a su
sitio de acción. Depende de la dosis administrada, de la absorción, la
distribución y la excrección.

FARMACOCINÉTICA
Factores de los que depende la absorción:

A. Características del fármaco
1. Solubilidad.
2. Capacidad para cruzar las membranas biológicas.
Capilares sanguíneos

Características de las MB

Membranas celulares.Difusión pasiva

Difusión facilitada
Transporte activo

Mecanismos de transporte Transporte especializado Pinocitosis
Poros

4. Relación dosis – concentración. Concentración mínima eficaz.

B. Vías de administración

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2. Distribución
Comprende los procesos de transporte del fármaco dentro del
compartimento hemático y su posterior penetración en los tejidos,diluido en el agua intersticial y células.
a. Transporte
Disueltas en plasma
En la sangre las moléculas pueden ir

Incorporadas a las células (hematíes)
Fijadas a las proteínas plasmáticas

b. Paso a los tejidos

Barrera hematoencefálica
Barrera placentaria

FARMACOCINÉTICA
3. Biotransformación
Es el proceso mediante el cual ciertas reacciones químicas llevadas
a cabo por elorganismo convierten un fármaco en un compuesto
distinto al administrado originariamente.

Se realiza a través de los siguientes mecanismos:
•

Reacción química no sintética

•

Proceso de conjugación

•

Combinación de ambos

Los fármacos son metabolizados por sistémas enzimáticos ya
existentes que metabolizan compuestos endógenos.
El ritmo de biotransformación de los fármacos sólocambia según la
concentración del sustrato ya que la concentración de la enzima
suele ser constante

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4. Excreción
Estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos
activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como los
mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es
expulsado.
Vías:

Renal, biliar, sudor, saliva, leche, epiteliosdescamados.

Excreción renal
Se realiza a favor de los mecanismos fisiológicos de formación de
orina: filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.
Existe una relación importante entre el pH de la orina y la eliminación
de fármacos.
Excreción biliar
Los fármacos excretados por la bilis en su forma activa pueden ser de
nuevo absorbidos en el intestino (circulaciónentero-hepática). De
esta forma contribuye a prolongar la acción farmacológica.

PAUTA POSOLÓGICA DE ADMINISTRACIÓN

Relaciones dosis – efectos
La intensidad de la respuesta provocada por un fármaco está en
función de la dosis administrada.

Constante de afinidad
Consiste en la capacidad de un fármaco determinado para
combinarse con un receptor en particular.

Potencia
Indica la dosisnecesaria para producir un determinado efecto en
relación con un patrón de referencia dado.

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PAUTA POSOLÓGICA DE ADMINISTRACIÓN

Antagonismo farmacológico

Los fármacos cuya interacción con un receptor constituye el
estímulo de una respuesta biológica se llaman agonistas.
Los fármacos antagonistas son aquellos que interaccionan con un
receptor sin provocar respuesta por sí mismos, peroimpidiendo la
combinación del receptor con un fármaco activo o agonista.
Dos mecanismos:
Competitivo

No competitivo

PAUTA POSOLÓGICA DE ADMINISTRACIÓN

Selectividad de acción

Depende de su capacidad para producir un efecto particular con
preferencia sobre otros.
Son calificados de específicos los que producen varios efecto con
el mismo mecanismo de acción.
Son inespecíficos...