Farmacocinetica

FARMACOCINETICA
Es el estudio del
movimiento
de un fármaco
desde su
introducción al
organismo
hasta su
excreción.

Ciclo Orgánico de los fármacos

FARMACOCINÉTICA

Transporte,
(LATDME)

Esquema que sintetiza el ciclo orgánico de fármacos

LIBERACION
=disgregacion y
disolucion.

La absorción de fco desde una forma de dosificación sólida tras la administración
oral dependede la liberación del principio activo del producto, la disolución o
solubilización del fármaco bajo condiciones fisiológicas y la permeabilidad por el
sistema gastrointestinal.

ABSORCION ?
Traslado de la droga desde el
sitio de aplicación hasta la
sangre o linfa a través de
membranas celulares.
TRANSPORTE PASIVO:
•Filtración, Difusión simple
2 FORMAS DE

y D. facilitada.TRANSPORTE
TRANSPORTE ACTIVO
•(energía enzimática)

Estructura de Membrana Celular
1. FOFOLÍPIDOS
(Lecitina
Esfingomielina
Fosfatidilserina
Fosfatidilcolina)

Lípidos
Biomembrana

Proteínas
2. GLUCOLÍPIDOS
(gangliósidos) y

GLUCOPROTEINAS
Y

3. COLESTEROL

Los 3 lípidos son Anfipáticos

=
grupos polares o hidrófilos (en superficie int y ext de m) y
no polares o hidrófobos)Proteínas

(1 x c/75-90 molec de lipidos)

Estructura alfahelicoidal
Citocromo b-5, glicoforina, bacterioropsina, ankirina, citoesqueleton

Proteínas globulares intrínsecas: 1. sitio activo en superficie de m (R) y
2. Sitio activo interior o proteínas “carrier”

Membrana c interrumpida por canales iónicos
o “porinas” (poros, agujeros)

FORMAS DE TRASLADO DE FÁRMACOS:
1. T. pasivo(filtración, difusión simple y d. facilitada)

2. T. activo y
3.Proteínas de transporte transmembranario.
Proteínas

filtración

PROTEINAS de Transporte Transmembranarios xa fcos.

Flia ABC

• 100 miembros asociados al ATP
• Pcipal representante Glucop P (PgP).

Familia MF

• Grupos que transportan
quinidina, verapamilo, folatos,
metotrexato o nucleótidos

a) Factoresdependientes del FÁRMACO:
1. Gradiente de concentración
2. Liposolubilidad
3. Grado de ionización (Los fcos en sol acuosa suelen
ionizarse en > o < proporción dependiente del: pH de la disolución,

constante de disociación (pKa) y naturaleza acida o básica). Los ac y
bases débiles NO se ionizan y por lo tanto SI se absorben fácilmente
porque son liposolubles.

4. Tamaño de la molécula.FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCIÓN
A. Factores dependientes del fármaco

1. GRADIENTE DE
CONCENTRACIÓN

Es la fuerza motriz del
fármaco en el lado externo
de la membrana c.

Ooooo
Oooooo
oooo

A. Factores dependientes del fármaco

2.

LIPOSOLUBILIDAD

>
Liposoluble
> absorción

A. Factores dependientes del fármaco

3.GRADO DE
IONIZACIÓN
(Los fcos en sol acuosa sueleionizarse en > o > proporcion
conforme a la Ecuacion de HHasselbach)

Capacidad de disociación
depende: pH de la
disolución, de su
constante de disociacion
(pKa) y de su naturaleza
acida o basica

Fracción NO ionizada es
liposoluble (SI difusión).
Ejm. Ácidos y bases
débiles (aspirina)

Fracción SI ionizada es rica
en OH, poco liposoluble y
NO absorbible
Ejm. ac y bases fuertes.A. Factores dependientes del fármaco

4. TAMAÑO DE
LA MOLÉCULA

< tamaño

> absorción

B) Factores dependientes del
SITIO de absorción:
 SUPERFICIE: periton. vs conjuntiva ocular
 RIEGO SANGUINEO: alvéolos pulmonares vs

cartílago.
 pH DEL SITIO: estomago vs intestino (grado de
ionización-absorción).
 TIEMPO DE CONTACTO: fugaz o prolongado.
 COMPLEJIDAD DE LA BARRERA DETRANSFERENCIA: endotelio de los capilares o GR
vs piel.

B) FACTORES DEPENDIENTES del SITIO de ABSORCION

SUPERFICIE

• > Superficie >
absorción

70 m2
100 m2

B) FACTORES DEPENDIENTES del SITIO de ABSORCION

RIEGO
SANGUÍNEO

• > Riego sanguíneo
> absorción

B) FACTORES DEPENDIENTES del SITIO de ABSORCION

pH DEL MEDIO
(incide en el grado de ionizacion –
veloc...