Farmacocinetica

FARMACOCINETICA.
Se denomina biofase al medio en el cual el fármaco está en condiciones de interactuar con sus receptores para ejerces su efecto biológico, sea este terapéutico o toxico. La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administración. Para que unfármaco alcance su concentración critica en la biofase es preciso:
1. Que se libere desde su formulación farmacéutica.
2. Que penetre en el organismo, sea transportado en el plasma y se distribuya por los tejidos
3. Que ocurra el proceso de eliminación que conduzca a su progresiva desaparición por el mecanismo de metabolización y por el mecanismo de excreción.
ABSORCION.
Estudia laentrada de los fármacos en el organismo desde el lugar donde se depositan cuando se administran. Estudia el paso de los fármacos desde el exterior al medio interno, tanto este procesos como los restantes a los que se encuentra sometido el fármaco en el organismo requieren que este sea capaz de atravesar membranas biológicas.
PASOS DE FARMACOS A TRAVES DE LA MEMBRANA BIOLOGICA
* Composicion yestructura de la membrana
La barrera para que pueda desplazarse una barrera en el organismo es siempre la membrana plasmática.
Las membranas de todas las células eucariotas presentan una estructura básica similar, las moléculas de lípidos y proteínas se mantienen unidas por enlaces no covalentes, los fosfolipidos con sus grupos polares hacia el interior y exterior celular y con las grandes cadenashidrocarbonadas hidrófobas de los acidos grasos enfrentadas hacia dentro de la bicapa.
* Mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas
El mecanismo mas usual por el que los fármacos atraviesan la membrana celular es la disolución en su componente lipoideo, por la presencia de poros hidrófilos que permiten el paso o filtración de sustancias polares. Las moléculas que por sulipofilia son capaces de disolverse en la membrana celular , y las que por su tamaño pueden pasar por los poros, atraviesan la membrana por procesos pasivos que siguen las leyes físicas.
Las moléculas polares de tamaño medio atraviesan la membrana celular gracias a la existecia de proteínas o sistemas transportadores, que fijan la molecula y la transfieren de un lado a otro. Si el transporte serealiza a favor del gradiente electroquímico se habla de proceso de difusión facilitada, pero cuando el proceso se realiza contra gradiente convierte el proceso en transporte activo. Las moléculas de gran tamaño requieren que se pongan en marcha procesos de endocitosis y exocitosis para poder atravesar las membranas.
* Procesos pasivos.
Filtración a través de poros.
La filtración es el pasode moléculas a través de canales acuosos localizados en la membrana. Puede considerarse un proceso de difusión pasiva, que involucre la circulación de gran cantidad de agua como resultado de una diferencia hidrostático u osmótica. El tamaño molecular es el único regulador del paso por los poros cuando la molécula es neutra. La carga también condiciona el paso. La pared de los poros esta revestidade proteínas con cargas positivas, serán los iones y moléculas pequeñas con cargas negativas, los que resulten atraídos y los que prioritariamente filtraran.
Difusion pasiva directa.
Este proceso esta condicionado por la lipofilia de las sustancias, que pueden expresarse por su coeficiente de partición lipido-agua. Este también condicionado por el coeficiente de difusión, que es una medida dela movilidad de las moléculas en los lípidos, pero este factor influye menos.
Por consiguiente, son las modificaciones del Ph las que controlan en ultimo termino el paso de los fármacos a través de las membranas biológicas. Hay que considerar que los pacientes que padecen alguna enfermedad que afecta al Ph gástrico tendrá modificada la absorción de los fármacos. Algunos fármacos pueden, además,...