Farmacocineticaclinica

DROGAS SIMPATICOMIMETICAS Y PARASIMPATICOMIMETICAS

Las drogas simpaticomiméticas son sustancias naturales o de síntesis, que actúan como agonistas del sistema simpático, estimulando directamente los receptores adrenérgicos o estimulando la producción de nor-adrenalina en las terminaciones simpáticas.
El sistema simpático tiene diferentes tipos de receptores (alfa (a), beta (b) ydopaminérgicos) ubicados en la superficie celular, cuya estimulación produce diferentes efectos fisiológicos:
* La estimulación a se acompaña principalmente de vasocontricción, relajación intestinal y midriasis. Los receptores postsinápticos (a-1) son los responsables de estos efectos.
* La estimulación b produce principalmente efectos fisiológicos en los sistemas circulatorio y respiratorio: los b1aumento de la contractilidad, del automatismo, de la velocidad de conducción y de la irritabilidad miocárdica y los b 2 vasodilatación y broncodilatación.
* Existe receptores dopaminérgicos-1, cuya estimulación produce vasodilatación de los territorios renal, mesentérico, coronario y cerebral.
Los efectos de las catecolaminas naturales - Adrenalina, Nor-adrenalina y Dopamina - y de las otrasdrogas simpaticomiméticas depende del grado de estimulación de los diferentes receptores mencionados.

Nombre | Efectos |
Adrenalina | Agonista a y b no selectivo: aumenta la P.A. y la F.C.; produce broncodilatación. |
Nor-adrenalina | Agonista a y b 1; predomina la vasoconstricción. |
Isoproterenol | Agonista b no selectivo; aumenta la contractilidad y la F.C.; produce broncodilatación. |Dobutamina | Agonista b 1 con mayor efecto sobre la contractilidad que sobre la F.C. Produce vasodilatación moderada. |
Dopamina | Sus efectos son dosis-dependiente: a bajas dosis predomina vasodilatación renal y esplácnica; a mayores dosis produce aumento de la contractilidad y vasocontricción. |
Por sus propiedades sobre el corazón y el sistema circulatorio, las catecolaminas son de usofrecuente en situaciones de shock o de insuficiencia cardíaca descompensada o aguda.
La selección de la droga específica dependerá de la necesidad de aumentar o disminuir la resistencia periférica, de la presencia de taquicardia o arritmias, del compromiso de la perfusión renal, etc.
Existe numerosos otros agonistas a y b adrenérgicos, de uso común como broncodilatadores y vasocontrictores. Tambiénse ha desarrollado un gran número de a y b antagonistas, que se utilizan de preferencia en el tratamiento de la hipertensión arterial y la cardiopatía isquémica.
DROGAS SIMPATICOMIMETICAS USADAS NORMALMENTE EN ANESTESIA
Epinefrina
Norepinefrina
Dopamina
Isoprotenerol
Efedrina
Fenilefrina
Epinefrina
Indicaciones:
Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y en las arritmiascardiacas, la
contractibilidad miocárdica, prolonga la acción anestésica local y en las reacciones alérgicas.
Farmacocinética:
Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM. Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC para broncodilatación,efectos a los 5-10 min; efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.
Depuración : 35-89 ml/kg/min.
Cruza la barrera hematoencefálica pero no la placenta.Concluye por captación y metabolismo en la terminación del nervio simpático. Se metaboliza en el hígado por COMT y MAO(mono-amino-oxidasa). Se excreta en la orina.
Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea).
SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, TVO2M, VL(volumen litro), FC, PAM, arritmia, flujo sanguíneocoronario,vasocontricción, angina.
Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema pulmonar
Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia.
Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina.
GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI.
Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los vasos del músculo estriado.
GU : Relajante uterino....